Les antalgiques non morphiniques
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Les antalgiques non morphiniques
Les antalgiques non morphiniques La douleur postopératoire • La douleur est une expérience sensorielle ou émotionnelle = subjective • Douleur par excès de nociception • Durée prévisible ≈ 3 jours • Intensité maximale pendant 12-24h • Traiter avec pour objectif EVA < 4 ! Évaluer la douleur • Pourquoi ? – Quantifier son intensité – Suivre son évolution sous traitement • Comment ? – – – – Échelle visuelle analogique (EVA) Échelle numérique (EN) Échelle verbale simple (EVS) Échelle comportementale (EC) Douleur acceptable = EVA ou EN 3 – EVS 1 Échelle visuelle analogique pas de douleur douleur maximale Échelle verbale simple dl qualifiée par un adjectif 0-absente 1-faible 2-moyenne 3-intense Echelle numérique 0-1-2-3-4-5-6-7-8-9-10 Echelle comportementale 1: ptt calme, sans expression verbale ou comportementale de la dl 2: expression verbale / comportementale de la dl 3: agitation majeure, cris, pleurs, prostration, repli Douleur postop. faible : EVA < 4 Durée < 48h Résection transuretrale de prostate Chirurgie urologique mineure Circoncision Cholecystectomie coelioscopique IVG / curetage Chirurgie ophtalmologique Douleur postop. modérée : 4 < EVA < 7 Durée < 48h Durée > 48h Appendicectomie Chirurgie cardiaque Hernie inguinale Chirurgie de la hanche Videochirurgie thoracique Chirurgie ORL Hysterectomie vaginale (larynx, pharynx) Coelioscopie gynecologique Mastectomie Hernie discale Thyroidectomie Douleur postop. forte : EVA > 7 Durée < 48h Durée > 48h Cholecystectomie laparo Adenomectomie prostate voie haute Chirurgie abdominale sus mésocolique et sous mésocolique Hysterectomie voie abdo Amygdalectomie Césarienne Thoracotomie Chirurgie articulaire sauf hanche Rachis fixation Classification OMS des antalgiques Opiacés forts Opiacés faibles Codéine Dextropropoxyphène A. Périphériques Tramadol Aspirine I Paracétamol AINS : Profénid, Advil, Nifluril Néfopam : Acupan Morphine Fentanyl et dérivés Nalbuphine Buprénorphine Oxycodone Pethidine Hydromorphone Méthadone II III Classification OMS des antalgiques Co-antalgiques I II Opiacés faibles Codéine A. Périphériques Aspirine III Opiacés forts Morphine Antispasmodiques Myorelaxants Corticoides Anesthésiques locaux Antidépresseurs Antiépileptiques Anxiolytiques Associations: analgésie multimodale Co-antalgiques III Opiacés forts Morphine II Opiacés faibles Codéine, tramadol I A. Périphériques Paracétamol AINS palier I + palier I : palier I + palier II: palier I + palier III: Antispasmodiques Myorelaxants Corticoîdes Anesthésiques locaux Antidépresseurs Antiépileptiques Anxiolytiques paracétamol + AINS / nefopam paracétamol / néfopam + AINS + tramadol paracétamol / néfopam + AINS + morphinique Associations risquées Co-antalgiques III Opiacés forts Morphine II Opiacés faibles Codéine, tramadol I A. Périphériques Paracétamol AINS palier II + palier III : palier III + palier III: palier II + palier III: Antispasmodiques Myorelaxants Corticoîdes Anesthésiques locaux Antidépresseurs Antiépileptiques Anxiolytiques pallier I: Paracétamol • Action centrale: activation indirecte des voies descendantes serotoninergiques (inhibitrices) • Propriétés antalgique, antipyrétique • Efficacité seul sur la douleur faible à modérée • Efficacité prouvée: épargne morphinique 20-50% • Efficacité en association (AINS, nefopam) pallier I: Paracétamol Pic d’action: 30-60 min – durée d’action 4-6h spécialité Dose unitaire (mg) Dose maxi. voie Adulte 0,5-1 g / 4-6h Doliprane Perfalgan 500-1000 4 g/j PO IV Enfant 10 mg/kg/6h 15 mg/kg/6h Efferalgan 80 mg (rose) (3-8kg) 150 mg (bleu) (8-12kg) 300 mg (orange) (15-24kg) 60 mg/kg/j PO IR ESI: cytolyse hépatique (surdosage > 7,5g) CI: insuffisance hépatique sévère, allergie Précaution: insuffisance rénale / hépatique, alcoolisme chronique Nné <10j: 7,5 mg/kg/ 4-6h – max 30 mg/kg/j Intoxication au paracétamol Surdosage thérapeutique – Adulte: dose > 4g/j – Enfant: dose > 40 à 60 mg/kg/j Dose toxique – Adulte 8 g - 150 mg/kg – Enfant 100 -150 mg/kg Multiples présentations: Aféradol, Actifed, Claradol, Lamaline, Dafalgan, Propofan, Doliprane, Rinutan, Dolko, Lindilane, Efferalgan, Véganine, Panadol … Métabolisme hépatique du paracétamol Oxydation microsomiale (Cyt P450, CYP2E1 Dérivé Nacétylparabenzoquinoneimine, (métabolite réactif) hépatotoxique normalement inactivé par le glutathion. Métabolite toxique majoré – Au cours du jeûn – Au cours du sevrage chez l’alcoolique chronique Intoxication au paracétamol Clinique: - H0-H24:asymptomatique - H24-H72: douleur abdominale, hépatite cytolytique Biologie – H12: élévation des transaminases Antidote: N acétyl cystéine (Fluimucil, Mucomyst) pallier I: AINS • Action périphérique et centrale: inhibition de la synthèse des prostaglandines par inhibition de COX2 et COX1 • Propriétés antalgique, antipyrétique, anti inflammatoire • L’effet antalgique des AINS est dose dépendant avec une relation dose/effet d’allure sigmoide pallier I: AINS Pic d’action 30 min – durée d’action IV 6-8h spécialité Kétoproféne 150-300 mg/j dose unitaire Intervalle (mg) (h) Dose maxi. voie Profénid 50-100 4-8 300 mg IVL Profénid Bi-Profénid Profenid LP 50-100 150 200 4-8 12 24 300 mg PO Indication si ≥ 15 ans (AMM) – durée d’utilisation postopératoire 48-72h ESI: inhibition de l’agregation plaquettaire réversible, ulcération gastroduodénale, insuffisance rénale CI: …nombreuses, Contre indications des AINS • Gastrotoxicité (effet dose , temps) – gastrite, ulcère digestif, • Insuffisance rénale (Cl< 60 ml/min) – diurétique, iec, deshydratation, hypovolémie • Risque hémorragique – tb hémostase acquis ou congénital – chir ORL, craniotomie, rachis tumoral, opht • • • • • Allergie aspirine/ains Insuff cardiaque Asthme, T3 grossesse, Vieillard AINS : problèmes usuels • Étude: 11245 patients, chirurgie majeure + AINS, pas de contrôle • • • • Saignement du site opératoire : 1,04 % Allergie : 0,12% Insuffisance rénale : 0,09 % Saignement digestif : 0,04 % • FDR saignement: Anticoag / chir plastique / ORL / gynéco / urologie Attention aux interactions médicamenteuses AINS IEC Diurétique Corticoïde AVK AAP pallier I: AINS en pédiatrie Inhibition de la synthése des prostaglandines Pic d’action 30 min spécialité dose unitaire (mg) Acide niflumique 20 mg/kg/12h Nifluril suppo Ibuprofène 7,5 mg/kg/6h Advil sirop Kétoproféne 1mg/kg/6h Âge > 15 ans Profénid Durée maximale 2j en IV et 5j PO 400 50-100 Intervalle (h) voie 12 IR 6h PO 6h IVL pallier I: Néfopam • Action centrale: inhibition de la recapture des monoamines centrales • Propriétés antalgique • Efficacité: 20-30% d’épargne morphinique • Effet sur la thermoregulation: diminution du frisson postopératoire pallier I: Néfopam Pic d’action 1h – Durée d’action 4-6h néfopam spécialité Dose unitaire (mg) Intervalle (h) Dose maximale voie Acupan 20 4-6 120 mg/j IVL PO Indication si ≥ 15 ans (AMM) – passer en IVL >1h ou IVSE 24h ESI: sueurs, somnolence, nausée, vomissement, malaise, vertige réaction de type atropinique: sécheresse buccale, tachycardie, rétention urinaire CI: grossesse, allaitement, convulsions, tb prostatique, glaucome par fermeture Prudence: nsuffisance rénale / hépatique, tb rythme mal contrôlé pallier II: Tramadol • Action centrale: double mécanisme: – effet opioide sur les recepteurs µ + – effet monominergique (sérotonine, noradrénaline) • Propriété antalgique • Antagonisé par la naloxone et l’ondansétron palier II: Tramadol Pic d’action 30 min – durée d’action 4-6h (LP: 12h) spécialité Tramadol Contramal Topalgic Dose unitaire (mg) Intervalle (h) Dose max. voie 50-100 4-6 600 mg IVL 100 LP 100 LP 200 6 12 12 400 mg PO Indication si > 15 ans ESI: somnolence, nausée, vomissement, sécheresse buccale, vertiges, convulsion à dose élevée CI: grossesse, allaitement,, insuff. respiratoire / hépatique / rénale sévère, allergie, épilepsie non contrôlée, dépression du SNC (alcool, hypnotique), traitement par IMAO palier II: Tramadol Forme IV: - administration en miniperfuson de 20 min - majoration des effets secondaires en IVD - dose d’attaque en 1h: (100mg-20mn) (+50mg/20min) maxi 250 mg Précaution d’emploi: - Vieillard: allonger l’intervalle entre les prises (9h) - Insuffisant hépatique / rénal: posologie /2 Antidote: Si convulsion: diazepam - Si dépression respiratoire: naloxone Agonistes - antagonistes: fcontre indication en association avec -Temgésic, Subutex, Nubain - morpine -Sétrons (Zophren) palier II: Codéine Opioïde agoniste faible: libération de morphine après métabolisation hépatique Pic d’action 30 min – Durée 4h Codéine + paracétamol Codéine spécialité Dose unitaire Intervalle (h) Dose max. voie Efferalgan codéiné 30 / 500 mg 6 6-8 cp PO Codenfan sirop Amm> 1 an 0,5-1 mg/kg 6 3 mg/kg/j PO ESI: somnolence, constipation, nausée, confusion chez le vieillard CI: allergie, insuff. respiratoire sévère , insuff. hépatique ou rénale Précaution: femme enceinte / allaitant Agonistes-antagonistes: Subutex, Temgesic, Nubain palier II 25/06/2009 source AFP Le Di-Antalvic bientôt retiré des pharmacies L’Agence française de sécurité sanitaire des produits de santé (Afssaps) a recommandé jeudi aux professionnels de santé de ne plus prescrire de médicaments contenant du dextropropoxyphène, prévoyant un retrait définitif d’ici un an. Cet opiacé faible peut s’accumuler dans l’organisme en particulier en cas d’insuffisance rénale et chez les patients âgés, provoquant une intoxication. En France, les centres antipoison dénombraient 7 décès par an quand l’Angleterre comptait plus de 300 décès consécutifs à des doses non recommandées Combien de décès de personnes âgées traitées par Di-Antalvic ont paru de cause naturelle ou cardiaque sans dosage sanguin du dextropropoxyphène ? Le dextropropoxyphène a été retiré du marché en Suisse en 2003, en Suède en 2005. En Angleterre le retrait définitif y était programmé pour fin 2007. En janvier 2009, la FDA s’est prononcé pour son retrait du marché américain. Antalgique de palier III spécialité Dose unitaire (mg) Intervalle (h) voie Morphine rapide Actiskénan 5-10-20-30 4 PO Morphine retard Skénan LP Moscontin Kapanol 10-30-60-100-200 12 PO 20-50-100 24 PO Durogésic patch 12-25-50-75100g/h 72 Transdermique Fentanyl ESI: nausée, vomissement, euphorie, dysphorie, hallucination, dépression respiratoire, hypoTA, sueurs, constipation, rétention urine, prurit,tolérance, dépendance, sd de sevrage CI: allergie morphine Durogésic: délai action 12h, durée action après retrait 15-24h conversion des morphiniques paliers II / III vers morphine PO Dénomination Facteur * de conversion Equivalence morphine PO Codéine-Dextropropo. 1/6 60 mg = 10 mg morphine PO Tramadol 1/5 50 mg = 10 mg morphine PO Morphine PO 1 Morphine SC 2 5 mg = 10 mg morphine PO Morphine IV 3 3,33 mg = 10 mg morphine PO Nalbuphine 2 5 mg = 10 mg morphine P Buprénorphine 30 0,2 mg = 6 mg morphine PO Fentanyl transdermique 150 25 g / h / 72h = 60 mg morphine * Facteur de conversion = dose morphine PO / dose morphinique Co-antalgiques: antispasmodiques spécialité Dose unitaire Intervalle (h) voie Phloroglucinol Spasfon 1-2 cp 1-2 amp 4 8 PO IV/IM Trimébutine Débridat 1-2 cp 3 amp 8 8 PO IV/IM Antalgique pour douleur neuropathique Antiépileptiques Antidépresseurs tricycliques Rivotril 0,25% (clonazépam) 1gtte = 1 mg Débuter 1 gtte / soir au coucher +2gttes / 2j jusqu’à 15-20gttesj Neurontin (gabapentine) 100mg x 3/j par paliers jusqu’à 400mg x 3/j Délai d’action 7-10 j Laroxyl 4% (amitryptilline) 1gtte = 1 mg Débuter 1gtte/soir au coucher +5gttes / 3j jusqu’à20-30 gttes/j Règles pour l’analgésie post-opératoire • Traitement étiologique dès que possible • Favoriser les associations synergique / additive • Respecter les 3 paliers – passage au pallier supérieur si administration et absorbtion sont correctes • Passage rapide au pallier III si douleur intense • Prévenir la douleur – administration régulière – pas de « à la demande », anticiper les gestes douloureux (kiné) • Evaluer la douleur au moins / 4h et adapter • Passer aux formes orales dès que possible ANALGESIE MULTIMODALE Association additive Association synergique Paracétamol-morphine AINS-morphine Néfopam-morphine AINS-kétamine Tramadol-morphine Clonidine-morphine (systémique) Tramadol-paracétamol AL-morphine Clonidine-morphine (périmédulaire) Gabapentine – morphine Ketamine-morphine Placebo Effet placebo Définition • Placebo: – Du latin « je plairai » sous entendu à qui me demande de prescrire – 1811: « médication destinée plus à plaire au patient qu’à être efficace » – Substance ou médicament inerte, intervention inutile ou incorrecte • Effet placebo: – Modifications bénéfique ou délétère chez un individu provoquées par une manipulation placebo – Ecart positif constaté entre le résultat observé d’un traitement et le résultat prévisible Définition • Effet nocebo: – Du latin « je nuirai » – Effet dommageable chez un individu provoquées par une manipulation placebo Puissance de l’effet placebo • Amélioration clinique – Jusqu’à 20-30% en générale – Jusqu’à 60-70% dans les migraines / dépression • Réponse analgésique – Placebo = 8 mg morphine en injection IV cachée (Influence of the methode of drug administration on analgésique response, Levine JD, Nature, 1984) Mécanisme de l’effet placebo 1. Théorie du conditionnement • • le chien de Pavlov: salivation – viande / cloche cephalée: prise régulière de comprimés d’aspirine de couleur rouge 2. Théorie de l’attendu • Un placebo d’alcool: augmentation de la conduite agressive FIN