MethylGene Presents MGCD290 Data at The 2012 Annual

September 11, 2012
MethylGene Presents MGCD290 Data at The 2012 Annual Interscience Conference on
Antimicrobial Agents and Chemotherapy (ICAAC)
Montreal, Canada. September 11, 2012 - MethylGene Inc. (TSX:MYG) today announced that preclinical data for its novel
clinical-stage antifungal, MGCD290, was presented at the 52nd Interscience Conference on Antimicrobial Agents and
Chemotherapy (ICAAC) taking place in San Francisco, California. The poster, entitled "MGCD290, an Oral Fungal Hos2
Inhibitor, Enhances the Antifungal Properties of Fluconazole following Multiple or Single Oral Dose Administration in Pre- and
Post-Infection Settings" (Presentation #M-1711), demonstrated that MGCD290 plus fluconazole was superior to fluconazole
alone in a murine model of systemic candidiasis under multiple dosing schedules.
Fluconazole is the most widely used triazole antifungal, and previous in vitro and in vivo studies have established that
MGCD290 enhances the antifungal activity of fluconazole, broadening its spectrum of activity and increasing the sensitivity of
fungi to fluconazole.
Today's poster details how, under different dosing schedules in a mouse model of systemic candidiasis, the combination of
MGCD290 plus fluconazole significantly decreased the fungal kidney burden versus fluconazole alone. The combination of
MGCD290 plus fluconazole was superior in both fluconazole-sensitive candidiasis and fluconazole-resistant candidiasis. Dosing
schedules tested included a single dose of fluconazole plus MGCD290 administered after infection, or prophylactic dosing
followed by a second post-infection treatment.
"The preclinical data reported today demonstrates the activity of MGCD290 under conditions relevant to mucosal and lifethreatening systemic antifungal indications, as well as supporting the ability of MGCD290 to overcome azole resistance, an
increasing problem." said Dr. Jeffrey Besterman, MethylGene's Executive Vice President, Research and Development and
Chief Scientific Officer.
Enrollment in MethylGene's randomized, multicenter, blinded, placebo-controlled, Phase II trial in the U.S. is over 50%
complete. This study is evaluating MGCD290 plus fluconazole versus fluconazole alone in patients with moderate to severe
vulvovaginal candidiasis (VVC), a form of yeast infection for which current treatments have limited efficacy. Topline data from
this trial is expected around the end of 2012.
MGCD290 Investor Event
MethylGene will host an investor event focused on trends in fungal disease and the novel antifungal therapeutic, MGCD290, on
Wednesday, October 10th, 2012 at 8.00-10.00 a.m. in New York, New York. The event will also be available by live webcast.
About MGCD290
MGCD290 is a first-in-class, orally available, small molecule inhibitor of the fungal enzyme Hos2. Current antifungal therapies
suffer from a number of shortcomings including gaps in the coverage of fungal pathogens, acquisition of resistance, toxicity
and drug-drug interactions. MGCD290 is initially being developed as a combination product with fluconazole, the most widely
used triazole antifungal. In vitro, MGCD290 in combination with fluconazole reverses fluconazole resistance (primary and
acquired) in a wide range of fungal species, including Candida glabrata. MGCD290 has completed multiple Phase I studies in
healthy adult volunteers and has shown an excellent safety profile without drug-drug interactions, either as monotherapy or in
combination with fluconazole. A randomized, controlled Phase II study in moderate to severe VVC is underway.
About MethylGene
MethylGene Inc. (TSX:MYG) is a small molecule drug development company that is advancing two novel therapeutics for
cancer and infectious disease in human clinical trials. The Company's lead product candidates are: MGCD290, an oral
antifungal agent targeting the fungal Hos2 enzyme that is currently in Phase II trials for vulvovaginal candidiasis, and
MGCD265, an oral Met/VEGF receptor kinase inhibitor that is in Phase I/II clinical trials for solid tumor cancers. MethylGene
owns all rights to its lead product candidates, and has partnerships with Otsuka Pharmaceutical Co. Ltd., Taiho Pharmaceutical
Co. Ltd., and EnVivo Pharmaceuticals, Inc. for its other pipeline programs. Montréal (Québec), Canada, le 11 septembre
2012 - MethylGene Inc. (TSX : MYG) annonce aujourd'hui qu'elle a présenté des données précliniques relatives au MGCD290,
son antifongique innovant rendu au stade de développement clinique, lors de la 52e assemblée annuelle de l'Interscience
Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy (ICAAC) qui se déroule à San Francisco, en Californie. L'affiche,
intitulée en anglais "MGCD290, an Oral Fungal Hos2 Inhibitor, Enhances the Antifungal Properties of Fluconazole following
Multiple or Single Oral Dose Administration in Pre- and Post-Infection Settings" (Présentation no M-1711), démontre que
l'action du MGCD290 combiné au fluconazole a été supérieure à celle du fluconazole seul dans un modèle murin de candidose
systémique, selon plusieurs schémas posologiques.
Le fluconazole est l'antifongique triazolé le plus largement prescrit, et de précédentes études in vitro et in vivo ont établi que le
MGCD290 améliore l'activité antifongique du fluconazole en élargissant son spectre d'activité et en augmentant la sensibilité
des mycoses au fluconazole.
L'affiche dévoilée aujourd'hui fournit des détails sur la manière dont un traitement combiné de MGCD290 et de fluconazole,
administré selon divers schémas posologiques à un modèle murin de candidose systémique, a diminué la charge rénale
fongique de manière significative, comparativement à du fluconazole seul. L'action du traitement combiné de MGCD290 et de
fluconazole a été supérieure à la fois sur la candidose sensibilisée au fluconazole et sur la candidose résistant au fluconazole.
Les schémas posologiques testés comprenaient une dose unique de fluconazole et de MGCD290 administrée après l'infection,
ou une dose prophylactique suivie d'un second traitement post-infection.
« Les données précliniques présentées aujourd'hui démontrent l'activité du MGCD290 dans des conditions requérant l'usage
d'antifongiques, telles des infections des muqueuses ou des infections systémiques potentiellement mortelles, et étayent la
capacité du MGCD290 à vaincre la résistance aux azoles, un problème grandissant », a déclaré Dr Jeffrey Besterman, viceprésident directeur, recherche et développement et chef de la direction scientifique de MethylGene.
Le recrutement de patientes pour l'étude de phase II aléatoire, menée à l'insu et contrôlée par placebo de MethylGene, qui est
administrée dans plusieurs centres américains, est complété à plus de 50 %. Cette étude a pour objectif d'évaluer l'utilisation
conjointe du MGCD290 et du fluconazole comparativement à du fluconazole seul auprès de patientes atteintes de candidose
vulvo-vaginale (CVV) modérée à forte, une forme d'infection à levure contre laquelle les traitements disponibles ont une
efficacité limitée. Les principales données de cette étude sont attendues vers la fin de 2012.
Rencontre avec les investisseurs sur le MGCD290
MethylGene tiendra une rencontre dédiée aux investisseurs pour discuter des tendances observées dans le domaine des
maladies fongiques ainsi que de son médicament antifongique innovant, le MGCD290. Cette réunion se tiendra le mercredi 10
octobre 2012 de 8 h 00 à 10 h 00 à New York, NY et sera également diffusée en direct sur le Web.
À propos du MGCD290
Le MGCD290, un inhibiteur de petite taille actif par voie orale, est le premier de sa classe à cibler l'enzyme fongique Hos2. Les
traitements antifongiques actuels présentent plusieurs inconvénients, dont un manque d'activité sur certains pathogènes
fongiques, l'acquisition de résistance, de la toxicité et des interactions médicamenteuses. Le MGCD290 est avant tout
développé en vue d'une utilisation conjointe avec du fluconazole, l'antifongique triazolé le plus largement prescrit. In vitro, le
MGCD290 combiné au fluconazole inverse la résistance au fluconazole (naturelle et acquise) dans une vaste gamme
d'espèces fongiques, dont Candida glabrata. Le MGCD290 a été administré à des volontaires majeurs en bonne santé au
cours de plusieurs études de phase I maintenant terminées et a présenté un excellent profil d'innocuité sans aucune
interaction médicamenteuse, que ce soit en monothérapie ou en traitement combiné avec du fluconazole. Une étude de phase
II aléatoire et comparative, ciblant des patientes atteintes de CVV modérée à sévère, est actuellement en cours.
À propos de MethylGene
MethylGene Inc. (TSX : MYG), une société qui met au point des médicaments de petite taille, fait progresser en études
cliniques chez les humains deux nouveaux traitements qui ciblent le cancer et les maladies infectieuses. Les deux principaux
produits candidats de la Société sont : le MGCD290, un agent antifongique par voie orale ciblant l'enzyme fongique Hos2 qui
fait actuellement l'objet d'études de phase II sur la candidose vulvo-vaginale ; et le MGCD265, un inhibiteur de kinases à
récepteurs Met/VEGF par voie orale, en cours d'essais cliniques de phase I/II sur des cancers à tumeurs solides. MethylGene
détient la totalité des droits associés à ses principaux produits candidats et a signé des partenariats avec Otsuka
Pharmaceutical Co. Ltd., Taiho Pharmaceutical Co. Ltd. et EnVivo Pharmaceuticals, Inc. pour les autres programmes de son
portefeuille de produits.
Investor Relations Contacts
Mark J. Gergen
Michael Wood
Executive Vice President & COO Managing Director
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Director of Investor Relations and Business Development
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