medicament du systeme nerveux autonome (sna)

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Pharmacie et Cardiologie :
MEDICAMENT DU SYSTEME NERVEUX AUTONOME
(SNA)
Les médicaments du système nerveux autonome ou système
nerveux végétatif reproduisent ou empêchent les effets de la
stimulation du système parasympathique et du système
sympathique.
1)
parasympathomimétiques ou cholinergiques :
Le sna est en partie responsable des activités d'élimination, de
digestion, de rythme cardiaque.
Pour que l'impulsion nerveuse soit transmise jusqu'à l'organe
effecteur, un neurotransmetteur est nécessaire c'est :
L'ACETYLCHOLINE
Les substances parasympathomimétiques reproduisent les effets de la
stimulation du sn parasympathique:
Ø actions directes : elles agissent comme l'acétylcholine
Ø actions indirectes : elles inhibent la libération de
cholinestérase et augmente donc la teneur en acétylcholine.
D'un point de vue pharmacologique :
Ø
Ø
Ø
Ø
Au niveau de l'œil :
Au niveau du cœur :
myosis (contraction de la pupille).
accélération cardiaque
Augmentation de la force de contraction
Vasoconstriction périphérique
Hypertension
Au niveau des bronches : bronchoconstriction
Au niveau muscles lisses: augmentation du tonus
Augmentation contraction
Ø Au niveau glandes :
augmentation des sécrétions
sudorales,
Bronchiques et salivaires.
D'un point de vue indications thérapeutiques :
On les utilises dans le traitement de la tonicité musculaire (atonie
gastrique, intestinale, utérine), dans le traitement des glaucomes
(augmentation de la tension dans l'œil).
L'effet de l'acétylcholine est trop fugace pour être employé en
thérapeutique, on utilise donc des substances :
Actions directes :
Ø Pilocardine
Ø Cisapride
Ø Prepulsid
Actions indirectes :
Ø Esérine (génésérine Lii)
Ø Néostigmine (prostigmine)
Ø Tacrine (cognex)
Contres indications :
Ø Affections cardiaques
Ø Hta
Ø Asthme
Ø Ulcère gastro-duodénaux
2) PARASYMPATHOLYTIQUE OU ANTICHOLINERGIQUE :
les parasympatholytiques s'opposent au fonctionnement des glandes et
des muscles innervés par le système parasympathique. Comme la plupart
des organes ont une double innervation sympathique et
parasympathique, l'inhibition de l'innervation parasympathique fait
prédominer l'action sympathique.
Un grand nombre des effets parasympathomimétiques est caractérisé
par une contraction des sphincters et des muscles lisses. Dès lors, le
résultat de l'action d'un parasympatholytique est la levée du spasme.
(spasmolytique, antispasmodique, où l'action porte sur le
neuromédiateur acétylcholine).
Ø
ATROPINE qui s'oppose à l'acétylcholine
Ø Œil :
mydriase (dilatation de la pupille)
Ø Bronche : bronchodilatation et tarissement des sécrétions
bronchiques
Ø Tube digestif :
baisse du tonus et des mouvements
péristaltiques du tractus gastro-intestinal et de la vésicule biliaire,
tarissement de la sécrétion salivaire
Ø Cœur :
petite tachycardie
Indications thérapeutiques :
Ø
Ø
Ø
Antispasmodique (colique néphrétique, biliaire)
Toux d'irritation (type coqueluche)
Mydriatique (examen du fond de l'œil)
Contre indications :
Ø
Ø
Glaucome
Adénome de la prostate
Substance utilisée :
-
atropine
dérivés de synthèse :
-
librax
énurétine
3)SYMPATHOMIMETIQUE OU ADRENERGIQUE :
Le système sympathique agit sur les organes par l'intermédiaire de
médiateur chimique : les catécholamines qui sont l'adrénaline et la
noradrénaline.
Au sein des organes, l'action de l'adrénaline et de la noradrénaline
s'exerce sur des récepteurs spécifiques : les récepteurs adrénergiques.
Les médicaments sympathomimétiques reproduisent les effets similaires
liés à l'excitation du système nerveux sympathique en stimulant les
récepteurs adrénergiques alpha et bêta.
La stimulation des récepteurs alpha se traduit par :
Ø Sanguin :
pression sanguine
Ø Œil :
Ø Muscles lisses :
de la vessie
vasoconstriction et augmentation de la
mydriase
contraction utérus, relâchement au niveau
La stimulation des récepteurs bêtas se traduit par :
Bêta 1:
Ø Cœur :
augmentation de la force de contraction et du
rythme cardiaque
Ø
Augmentation de l'excitabilité cardiaque
Ø fibres lisses :
relâchement au niveau gastro-intestinal
Bêta 2::
Ø
Ø
relaxation des muscles lisses bronchiques
relaxation intestinale et utérine
INDICATIONS :
Troubles cardiovasculaires
Hypotension
Stimulant cardiovasculaires
Vasoconstriction
Bronchodilatation
Problème allergique aigu (réaction allergique ou choc
anaphylactique)
CONTRE INDICATIONS :
Hypertension
Certaines arythmies
glaucome
SUBSTANCES :
•
•
adrénaline im
isoprénaline (isuprel)
c'est la plus active des sympathomimétiques à action bêta adrénergique.
Elle se trouve à faible dose dans la médullosurrénale à coté de
l'adrénaline et de la noradrénaline.
Elle stimule spécifiquement les récepteurs bêtas et entraîne une
vasodilatation, une hypotension, une stimulation cardiaque, une
tachycardie, et un bronchodilatation.
C'est un médicament d'urgence de la bradycardie et de l'arrêt
cardiaque.
•
Salbutamol (bêta2 mimétique)
Broncho-dilatateur
Utérus
4) SYMPATHOLYTIQUE OU ANTIADRENERGIQUE :
les médicaments :
ils peuvent réduire voir annuler les effets de stimulation du système
sympathique en agissant sur les récepteurs alpha et bêta. Les
sympatholytiques sont classés en deux groupes selon qu'ils s'opposent
aux effets alpha ou aux effets bêta de l'adrénaline.
1)
sympatholytique ou adrénolytique alpha ou alpha bloquant :
vasodilatation
baisse de la tension artérielle
hypotension orthostatique
action vasodilatatrice des vaisseaux périphériques (dérivés de
l'ergot de seigle) :
•
•
•
•
2)
gynergène
dhe
hydergine
sermion
sympatholytique ou adrénolytique bêta ou bêta bloquant :
les récepteurs bêtas adrénergiques ne sont pas homogènes.
La noradrénaline est un stimulant efficace des récepteurs bêtas du
cœur mais exerce peu d'activité sur les récepteurs bêtas impliqués dans
la vasodilatation.
En fonction de leurs sensibilités au médoc les récepteurs b peuvent
être groupés en 2 types :
•
•
b1 : cœur, muscle intestinal lisse
b 2 : bronchique, vasculaire, muscle lisse utérin
LES ANTIHYPERTENSEURS
Objectifs thérapeutiques :
•
•
•
•
baisse de la tension artérielle
prévention de l'avc et de ses complications
insuffisance cardiaque et rénale
hypertrophie myocardique
1)
LES ANTIHYPERTENSEURS CENTRAUX :
a)
les médicaments :
méthyl dopa (aldomet)
clonidine (catapressan)
et apparentés (euctan-hyperium)
b)
-
effets secondaires :
hypotension orthostatique
asthénie
somnolence
tendance dépressive
c)
interactions :
effets sédatifs augmentés par l'alcool, les déprésseurs du système
nerveux central
association avec les ains : baisse de l'effet antihypertenseur
précautions particulières avec l'aldomet coprescrit avec le l-dopa :
augmentation de l'activité mais aussi des effets indésirables.
d)
contre indications :
état dépressif grave
2)
LES BËTAS BLOQUANTS :
a)
définition :
ce sont des antagonistes des médiateurs adrénergiques au niveau des
récepteurs bêtas pour lesquels ils possèdent une affinité élevée.
Il existe 2 types de récepteurs : b 1 et b2
-
Les bbloquants cardio sélectifs
Les bbloquants non cardio sélectifs
Bbloquants b1 : inhibent les récepteurs cardiaques et sont moins
sélectifs sur les récepteurs b2. ils ont peu d'effets
bronchoconstricteurs et aucun effets métaboliques.
Bbloquants b2 : Par contre, les molécules non sélectives agissent sur
tous les récepteurs bêtas sans distinction : cardiaque, vaisseaux,
bronches: risque de bronchospasme.
b)
médicaments :
•
bbloquants non cardio sélectifs : propanolol
avlocardyl
corgard
mikelan
sotalex
visken
•
bbloquants cardio sélectifs : kerlone
soprol
tenormine
seloken
sectral
•
bbloquant non cardio sélectif plus alpha bloquant : trandate
c) effets secondaires :
blocage récepteurs b1 : bradycardie
blocage récepteurs b2 :
bronchoconstriction
peu supprimer la vasodilatation et aggraver
les troubles cardiovasculaires notamment au
niveau des extrémités :
♥ artériopathie des extrémités des membres
inférieurs
♥ syndrome de raynaud : des membres supérieurs
autres effets mineurs :
•
•
•
•
troubles du sommeil
asthénie
troubles digestifs
réactions cutanées
d) interactions
avec les bradycardisants baisse de la conduction cardiaque càd les
antiarythmiques et antagonistes du calcium il faudra procéder à une
surveillance clinique accrue .
avec les insulines et les sulfamides hypoglycémiants : risque de
majoration de l'hypoglycémie avec suppressions des risques
prémonitoires de l'hypoglycémie.
(palpitation, tachycardie) dans ce cas il vaut mieux prescrire des
bbloquants cardio sélectifs.
e) contre indications
pathologies aggravées par le blocage des récepteurs : bloc auriculoventriculaire
bradycardie (< 50)
sauf les bêtas cardio sélectifs, les autres sont contre indiqués chez
les asthmatiques.
f) autres indications des bbloquants :
infarctus du myocarde dans les 6 premières heures
angor
glaucome (betoptic , bentos, betanol timoptol )
3)
INHIBITEURS DE L'ENZYME DE CONVERSION : (iec)
Ces médicaments inhibent l'action de l'enzyme de conversion qui active
la transformation de l'angiotensine 1 en angiotensine 2 Au niveau du
système rénine angiotensine aldostérone.
a) les médicaments
•
Les i.e.c seuls : captopril (captolane - lopril)
•
Les i.e.c associés avec les diurétiques thiazidiques : corenitec - zestoretic - ecazide
c)
les effets secondaires
troubles digestifs (nausée vomissement diarrhée)
troubles cutanéomuqueux
toux sèche
d)
interactions
avec l'insuline et les sulfamides hypoglycémiants : augmentations des
effets hypoglycémiants
avec les sels de potassium et les diurétiques hyperkaliémiants : risque
d'hyperkaliémie
avec lelithium : augmentation de la lithiémie pouvant atteindre des
valeurs toxiques.
e)
contre indications
allergie
grossesse 2è et 3è trimestre
4° Les inhibiteurs calciques ou antagonistes calciques:
Propriétés générales et mode d’action.
Les inhibiteurs calciques vont inhiber l’entrée du Ca+ dans les cellules
musculaires, ce qui a pour effet de relâcher les muscles du cœur et les
muscles lisses es vaisseaux. De plus ils ont un effet vasodilatateur
artériel qui concerne les artères périphériques (extrémités),
coronaires et cérébrales d’où une baisse de la TA. On peut également
noter une baisse de la consommation du myocarde en oxygène et une
augmentation du débit coronaire.
a)
médicaments appartenant à cette classe :
nifédipine
ADALATE
AMLOR
BAYPRESS
FLODIL
CALDINE
ICAZ
LOXEN
ISOPTINE
Indications.
•
HTA.
•
L’angor.
•
Le syndrome de Raynaud (trouble de la circulation au niveau
des extrémités par vasoconstriction artériolaire).
Précaution.
Médicaments à utiliser avec prudence chez les personnes âgées
porteuses d’insuffisance hépatique.
Interactions :
Avec d'autres hypertenseur et autres vasodilatateurs (nitrés) cela
entraîne un renforcement de l'action il faut alors baisser les
posologies avec surveillance.
Avec un antihistaminique h2 (cimétidine TAGAMET) cela entraîne
l'augmentation de l'effet hypotenseur.
Avec de la phénytoïne (DIMYDAN) risque de surdosage
Effets secondaires.
œdèmes des membres inférieurs, bouffées vasomotrices et céphalées
Contre indications.
Grossesse et lactation.
4)
AUTRES CLASSES D'HYPERTENSEUR :
A° Alpha Bloquant périphérique :
Ces médocs bloquent les récepteurs alpha et s'opposent à l'action de
la noradrénaline sur les vaisseaux créant ainsi une vasodilatation
artérielle;
MEDIATENSYL
ALPRESS
EUPRESSYL
MINIPRESS
Avec le MINIPRESS il existe un risque de 1ère dose se manifestant par un
collapsus, il est favorisé par :
une posologie excessive
l'orthostatisme
l'association a un diurétique
interactions :
avec un corticoïde : baisse de l'effet antihypertenseur par rétention
hydrosodée
avec ains : baisse de l'effet antihypertenseur
avec antidépresseur et neuroleptique : idem
B° Antagoniste des angiotensines 2 :
Ils entraînent une vasodilatation et une baisse de la ta par le blocage
des récepteurs at1 de l'angiotensine 2
Ils sont bien tolérés.
-1- les antagonistes des angiotensines 2 seuls : "sartam"
ATACAND
COZAAR
APROVEL
KENZEN
NISIS
TAREG
Même CI et précautions d'emploi que les IEC.
-2- AA2 + diurétiques thiazidiques :
CO-TAREG
HYZAAR
CO-KENSEN
CO-APROVEL
NISISCO
Les médicaments cardiotoniques :
1°) Les digitaliques :
Généralités.
Ils ont pour principe actif la digitale.
Propriétés.
Ils agissent à 2 niveaux :
•
CARDIAQUE :
- Renforcement de la contraction systolique du myocarde entraînant
une plus grande puissance de l'éjection ventriculaire donc une
augmentation du débit cardiaque.
- Ralentissement du rythme cardiaque donc un meilleur remplissage du
cœur.
- Régularisation de l'excitabilité du myocarde
C'EST LA REGLE DES 3 R
•
RENALE :
Diurèse aqueuse sodée et potassique importante qui complète bien le
but thérapeutique cherché : entraîne une élimination de tous les
liquides de l'organisme qui se sont accumulés par suite de cette
défaillance.
Indications.
Troubles du rythme.
Tachycardie supra ventriculaire.
Contre indications.
B.A.V. non appareillé
Fibrillations ventriculaires.
tachycardie
Interactions médicamenteuses.
Association contre indiquée avec sels de Ca+ intraveineuse car risque
de trouble du rythme grave.
Associations nécessitant des précautions d'emploi : charbon,
colestyramine car baisse de l'absorption digestive des digitaliques. (id
avec antiacide)
Utiliser prudemment si traitement à la Cordarone (risque majoré de
bradycardie et trouble de la conduction auriculo ventriculaire) donc
adapté la posologie après examen clinique et ecg.
Précaution d’emploi avec hypokaliémiants.
Effets indésirables.
Ils sont dangereux car il s'accumule et que la marge de sécurité entre
dose thérapeutique et dose toxique est faible.
Cardiaques : Arythmie (bradycardie, hyper excitabilité ventriculaire.
Digestifs : Eléments avant coureurs de surdosage (nausées,
vomissements, diarrhées.
Rôle de l’IDE dans la surveillance des digitaliques.
Efficacité des médicaments.
Surveillance de la fréquence cardiaque au sténo et au cœur, du pouls,
et de la diurèse (augmentation de la diurèse).
Avant d’administrer les digitaliques prendre la fréquence cardiaque
(pas de digitaliques si < 50 bpm).
Si œdèmes et diminution des œdèmes.
Tension artérielle qui se régularise.
Attention la zone thérapeutique est très courte : risque de passage en
surdosage rapide.
Signes de surdosage.
Signes digestifs (nausées, vomissements, diarrhées, anorexie).
Céphalées, vertiges, troubles de la vision (formation de halos de
silhouette).
Arythmie (bradycardie, hyper excitabilité ventriculaire).
Médicaments :
1)
2)
Digitale pourprée : digitoxine DIGITALLINE
Digitale laineuse : digoxine DIGOXINE HEMIGOXINE
ORIGINE
Digitale pourprée Digitale laineuse
Nom
DIGITALLINE
DIGOXINE
Absorption
100/100
80/100
digestive
90-95/100
30/100
Fixation sur
albumine
plasmique
Délai d'action i.v
2h
20 mn
Elimination
Lente
Rapide
Durée de l'effet
Lente 2 à 3 j
12h à 24h
Résistance dans
Lente 2 à 3
1 semaine
l'organisme
semaines
Présentation
i.v - comprimé
Comprimé - i.v
2°) les sympathomimétiques :
1)
adrénaline :
Strophantus
OUABAÏNE
0
0
5 mn
Très rapide
12h
1à2j
i.v
c'est le médicament de référence dans le traitement du choc
anaphylactique et l'arrêt cardio vasculaire.
ADRENALINE (L1) ampoule injectable
ANAHELP
ANAKIT
Qui sont tous deux des coffrets prêts pour les allergies (abeilles,
guêpes)
2) isoprénaline :
ISUPREL voie injectable (sympathomimétique bêta)
Médicament d'urgence des arrêts cardiaque et bradycardie
3) dopamine :
au niveau périphérique elle stimule les récepteurs alpha et bêta mais
avec une intensité moindre que la noradrénaline. Elle agit sur les
récepteurs dopanergiques du rein et augmente ainsi la filtration
glomérulaire et la diurèse natri-unique (sodium = natrium)
forme injectable : DOPAMINE 50 mg ou 200 mg
Ne pas diluer avec une solution alcaline ce qui inactiverai
le produit
 traitement des états de choc
 hypotension
pH 0 à 7 : acide
pH 7 : neutre
pH 7 à 14 : alcalin ou basique (bicarbonate de sodium)
les antiarythmiques
l'arythmie caractérise une anomalie dans la naissance et de la
propagation des battements cardiaques. Nombreuses en sont les
causes qui concourent toutes à la désynchronisation des battements
cardiaques.
Les médicaments antiarythmiques sont des molécules susceptibles de
prévenir l'apparition ou d'enrayer le développement de tels troubles.
Les antiarythmiques sont encore appelés antifibrillant.
1)
les dérivés quinidiques :
a) quinidine :
voie orale : LONGACOR
QUINIDURULE
A titre préventif contre les troubles du rythme auriculaire.
b) hydroquinidine :
SERECOR (meilleure tolérance digestive)
2)
autres :
RYTHMODAN
ISORYTHM
FLECAÏNE
CIPRALAN
RYTHMOL
XYLOCARD injectable
CORDARONE
3)
les bêta bloquants :
4)
les digitaliques :
les antiangoreux
La crise d'angor ou angine de poitrine est la manifestation
fonctionnelle la plus fréquente de l'insuffisance coronarienne.
Elle traduit la souffrance du muscle cardiaque manquant d'oxygène,
secondaire à la chute du calibre et donc du flux sanguin de ces artères
nourricières, les artères coronaires altérées et obstruées par des
plaques d'athéromes.
On distingue 4 grands groupes de médocs antiangoreux.
1)
les inhibiteurs calciques ou antagonistes du calcium :
ces substances, en réduisant la pénétration et la disponibilité
intracellulaire du calcium agissent sur le couplage excitation
contraction donc entraîne une relaxation de la fibre lisse vasculaire
et notamment coronaire. La réduction du travail cardiaque et la
redistribution de l'oxygène du myocarde en faveur des couches
profondes entraîne l'action antiangoreux de ces médicaments.
ADALATE
LOXEN
TILDIEM
CORDIUM
2)
les bêta bloquants :
Ils abaissent la force de contraction et le débit cardiaque, il baisse la
fréquence cardiaque de l'effort, il économise l'oxygène du myocarde.
3)
les dérivés nitrés :
leurs actions est rapide, ils entraînent une baisse du travail cardiaque
et ils baissent les besoins du myocarde en oxygène.
On utilise la trinitrine dont l'action est remarquable dans les douleurs
angineuses et aussi les trinitrines sous forme retard pour pallier à sa
fugacité.
a) formes d'administrations ;
1- per linguale
TRINITRINE (comprimé)
NATISPRAY
RISORDAN 5
2- voie orale à action prolongée
LANGORAN LP
RISORDAN 5
LENITRAL
MONICOR LP
3- percutanée à action prolongée
LENITRAL GEL
NITRIDERM PATCH
CORDIPATCH
DIAFUSOR PATCH
TRINIPATCH
4- forme injectable
LENITRAL
RISORDAN 5
b) effets indésirables :
En règle générale, ils sont bien tolérés.
en raison du pouvoir vasodilatateur des céphalées et des
congestions de la face peuvent apparaître. La posologie efficace
devra être atteinte progressivement en raison du risque
d'hypotension et de céphalées violentes chez certains sujets.
4)
les coronaux dilatateurs :
ils augmentent le débit des coronaires
1- le dipyridamole
PERSANTINE (lii)
CLERIDIUM (lii)
2- l'amiodarone (dérivé iodé)
CORDARONE
Il y a une augmentation du débit des coronaires et une baisse de la
consommation d'oxygène.
Contre indications :
Grossesse et allaitement
Bradycardie sinusale
Dysthyroïdie
Allergie a l'iode
En association avec des médicaments donnant des torsades de
pointes (trouble du rythme) les antiarythmiques type sotalol
(SOTALEX) et les non antiarythmiques type viscamine
Il existe également sous forme injectable
CORDARONE Injectable
CORBIONAX
Leur administration se fait par perfusion intra veineuse sous
surveillance ECG
3-
les sydnonimines
dans le traitement préventif de la crise angineuse
CORVASAL
CORVASAL INTRA CORONARIEN par voie injectable.
LES ANTICOAGULANTS
A) Héparines :
Ce sont des médicaments antithrombotiques à activité anticoagulante.
On distingue les héparines standards (HS) ou héparine non fractionnée
(HNF) et les héparines bas poids moléculaires (HBPM).
i)
Pharmacocinétique
L'héparine est inactivée par le tube digestif et est administrée
uniquement par voie parentérale intraveineuse ou sous cutanée. Les
héparines ne passent pas la barrière placentaire et sont absentes du
lait maternel. La durée de vie biologique est plus longue pour les hbpm
que pour les hs. Le rythme d'administration sera différent pour les 2
types d'héparines :
Hs → 3 injections par 24 h
Hbpm → 1 à 2 injections par 24 h
La bio disponibilité par voie sous cut. est pour les hs de 30 % et pour
les hbpm de 90 %.
ii)
spécialités injectables :
elles sont toutes en liste 1
1) les héparines standards :
Ø
sel de sodium : HEPARINE PANPHARMA
HEPARINE CHOAY
HEPARINE LEO
HEPARINE ROCHE
Ø
2)
sel de calcium : HEPARINE CALCIQUE
CALCIPARINE
hbpm :
FRAXIPARINE
FRAXODI
LOVENOX
FRAGRINE
INNOHEP
iii)
indications :
1) traitement préventif des thromboses chez les malades médicochirurgicaux avec un ou plusieurs facteurs de risques
thrombotiques : alitement prolongé
obésité
age
2) traitement curatif des thromboses constituées :phlébites
thromboses
veineuses
profondes
embolies
pulmonaires
oblitérations
artérielles aiguës
infarctus myocarde
en phase aiguë
iv)
surveillance biologique :
• TCA : temps de céphaline + activateur
c'est un test global mesurant l'activité anticoagulante
• héparinémie : reflet de l'héparine active circulante
• numération plaquettaire
v)
Ø
contre indications :
anomalies constitutionnelles ou acquises de l'hémostase
(maladie hémorragique)
Ø AVC récent
Ø Ulcères gastroduodénal évolutif
Ø Période post opératoire (chirurgie cérébrale)
Ø Allergie
vi)
-
prescription prudente en cas d'HTA sévère
insuffisance hépatique ou rénale
antécédents d'ulcère digestif
grossesse
vii)
1)
précautions d'emploi :
complications :
hémorragie
a) modérée :
hématome
}
hématurie
} stop traitement pour une meilleure
épistaxis
} adaptation du traitement
b) grave :
si hémorragie sévère administration de l'antidote : SULFATE DE
PROTAMINE
1 mg neutralise 100 ui d'héparine = 0,1 ml
2)
thrombopénie (baisse du taux de plaquette)
a) bénigne :
baisse modérée qui survient dès le début du traitement (aucune
conséquence clinique)
b) sévère :
risque hémorragique et thrombotique élevé
sa survenue est retardée : après 10 jours de traitement
baisse importante : taux < 100000/mm3
(plus fréquente avec HS qu'avec HBPM)
c'est un mécanisme immunoallergique
il nécessite l'arrêt immédiat du traitement
viii)
avantages des HBPM :
excellente bio disponibilité par voie sous cutanée
leur demi-vie est 2 fois plus longue que les HS
faible interaction avec les protéines plasmatiques
thrombopénie moins fréquente
ix)
interactions médicamenteuses :
avec les médicaments susceptibles d'en majorer le risque hémorragique
:
♣ Inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire :
salicylés
} donc on utilisera d'autres antalgiques sinon
ains
}surveillance clinique et biologique du patient
-
triclopidine (TICLID) nécessite une surveillance ide
♣ anticoagulants oraux : risque d'augmentation de l'activité anticoag (
surveillance ide )
♣ gluco corticoïde : augmentation du risque hémorragique lié à la
corticothérapie
les précautions liées lors d'un traitement anticoagulant sont :
-
éviter les sports violents
pas d'injection intra musculaire
attention aux signes de surdosages :
saignements importants lors du rasage,
brossage dents, nez,
hématomes fréquents
risque d'apparition d'hématurie et mélena
B) Anticoagulants oraux - anti - vit K ou AVK :
I° LES MEDICAMENTS :
1.
dérivés coumarinique :
APEGMON
COUMADINE
SINTROM
2.
MINI-SINTROM
dérivés de lindane-dione :
PINDIONE
PREVISCAN
Ii°PHARMACODYNAMIQUE :
Ils antagonisent compétitive ment les vit K au niveau du foie en
diminuant les facteurs de coagulations vit K dépendants :
-
facteur II ; prothrombine
facteur VII : proconvertine
facteur IX : antihémophilique b
facteur X : stuart
CE SONT LES PPSB
Les avk agissent en inhibant la synthèse de ces facteurs. Les avk à
l'opposé de l'héparine ont une action non immédiate et à délai prolongé.
En règle générale il varie de 18 à 24 heures et le délai d'action
prolongée de 48 à 72 heures.
COUMADINE : latence 〉 36 h
durée d'action = 120 h
III° INDICATIONS THERAPEUTIQUES :
A la différence des héparines ils ne sont pas utilisés pour les accidents
thromboemboliques mais pour :
la prévention des maladies emboliques
le relais héparinothérapie
-
traitement préventif et curatif thromboembolique
IV° VOIE D ADMINISTRATION + POSOLOGIE :
ORALE :
La posologie doit être instaurer progressivement et adapté au résultat
d'examen biologique. Cette surveillance bio passe par le contrôle de
l'inr (ratio international normalisation.)L'inr permet d'évaluer l'activité
du traitement avk.
Chez un sujet non traité l'inr = 1
Chez un sujet nécessitant un traitement par avk dans la plupart des cas
l'inr = 2 à 3
Si inr < 2 = dose insuffisante
Si inr > 3 = dose thérapeutique trop forte avec risque hémorragique
Dans tous les cas, un inr > 5 est associé à un risque hémorragique
accru.
Un traitement équilibré correspond à un inr stable retrouvé lors de
plusieurs contrôles consécutifs pour une même dose.
Le contrôle de l'inr doit s'effectuer en début de traitement pour
permettre de trouver la dose d'avk qui conviendra. Une fois que la dose
appropriée est déterminée la fréquence des contrôles de l'inr diminue
progressivement mais devra être effectuée au moins une fois par mois.
En cas d'oubli de la prise d'avk il ne faut pas prendre 2 prises dans la
même journée (risque d'hémorragie accrue) mais la prise oubliée peut
être rattrapée dans les 8 heures sinon il faut sauter la prise et
reprendre le traitement le lendemain à l'heure habituelle.
En théorie, les aliments riches en vit k (abats, avocats, choux, carottes,
épinards, tomates, laitues) doivent être proscris mais en pratique ils ne
sont pas interdits mais doivent être répartis régulièrement dans
l'alimentation et être consommés sans excès.
V° EFFETS INDESIRABLES :
Coumarinique : troubles digestifs
Dérivés landane - dione : réaction de type immunoallergique se
traduisant par fièvre, éruption cutanée, prurit pouvant nécessiter
l'arrêt immédiat du traitement.
VI° CONTRES INDICATIONS :
Ø
Ø
Ø
Ø
Ø
Maladie hémorragique
Allergie
Ulcères gastroduodénal évolutif
Grossesse (risque hémonéonatal)
Allaitement
VII° INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES :
A)
substances augmentant l'activité des AVK :
1. association contre indiquée:
•
•
•
salicylées à forte dose
phénylbutazone
DAKTARIN
2. association nécessitant une plus grande surveillance :
•
•
•
•
•
•
•
salicylés à faible dose
ains
corticoïdes
hormones thyroïdiennes
hypolipidémiant (fibrate)
allopurinol (ZYLORIC)
antibiotique à large spectre
B)
substances diminuant l'activité des AVK :
1. augmentant le métabolisme AVK : barbiturique (GARDENAL)
antiépileptique (TEGRETEL
PIHYPAN)
antituberculeux (RIFAMPICINE)
2. inhibiteur de l'absorption intestinal : pansement gastrique,
charbon, a prendre à 2 heures des prises AVK
VIII° CONDUITE A TENIR EN CAS DE SURDOSAGE :
•
hémorragie grave : injection intraveineuse de vit K1 ou de
PPSB (4 facteurs de coagulation)
lors du relais de l'héparinothérapie l'héparine doit être maintenue
durant toute la durée nécessaire pour que l'AVK est atteint sa zone
d'hypo coagulabilité.
attention : les dérivés de landane-dione (PENDIONE) colore les
urines en rouge.
Cours de virginie
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