Séminaire - Institut de Biologie Structurale

Séminaire
Institut de Biologie Structurale J.P. Ebel
41, rue Jules Horowitz
F-38027 GRENOBLE Cedex 1
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Séminaire de prestige
labellisé «PSB»
Jeudi 14 Octobre 2010
A 15h - Salle des séminaires de l’IBS
Par Vadim Cherezov
The Scripps Research Institute
La Jolla, USA
Recent progress in the structure determination
of G protein-coupled receptors
G protein-coupled receptors (GPCR) constitute the largest and a highly diverse family of
integral membrane proteins that transmit signals inside cells in response to a variety of
extracellular stimuli. Strategic location of GPCRs on the cell surface and their participation
in crucial physiological processes turn these proteins into prominent drug targets. Structure
determination of GPCRs remains challenging, and many essential aspects, related to
the mechanism of signal transduction and ligand specificity and selectivity, are poorly
understood.
Here we will present recently determined structures of the human CXCR4 chemokine G
protein-coupled receptor bound to a small molecule and a cyclic peptide antagonists;
and a structure of the dopamine D3 receptor in complex with an antagonist. CXCR4
structures reveal a receptor homodimer and provide insights into chemokine signaling
and HIV-1 recognition. Structural details of the dopamine D3 receptor help to understand
pharmacological specificity between dopamine D2 and D3 receptors.
Host : Valentin Gordeliy (IBS/LPM)
Biographie : Vadim Cherezov est professeur au Scripps Institute de La Jolla en Californie. Au cours des dix dernières
années, il a fortement contribué au développement et à l’automatisation d’approches de cristallisation in meso. En
2007, il a obtenu la première structure à haute résolution d’un récepteur humain couplé à une protéine G (GPCR) lié
à un ligand. Vadim Cherezov a résolu les structures de huit protéines membranaires différentes, dont quatre GPCR
humaines. Le laboratoire Cherezov du Scripps, récemment créé, se focalise sur la relation structure-fonction de protéines
membranaires difficiles à étudier et plus particulièrement sur les interactions lipides / protéines.
Axe thématique :
Protéines Mambranaires