Testostérone et dérivé - Sharing Pharma
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Testostérone et dérivé - Sharing Pharma
4ème année Chimie thérapeutique Androgène Testostérone et dérivé Alcool 2ndaire 17β : ester Cétone en 3 (Zimmermann) Halochromie. Structure Caractéristiques Poudre cristalline blanche Solubilité : Solvant orga physiques Action physiologique Id : UV, αD. Action Androgène (Homme) Développement testicules, prostate et stimulation spermatogenèse. Développement caractères sexuel 2ndaires (pilosité, voix), action virilisante (aussi chez la femme) Chez la femme : Activité anti-estrogène. Neutralise effet estrogène muqueuse vaginal et utérine. Freinage sécrétion de gonadotropine (suppr cycle ovarien et arrêt lactation). Indications Emploi Activité anabolisante puissante : mise en réserve protéine et glucide. Dev musculaire. Ossification (trame protéine). Homme : Retard pubertaire (hypogonadisme) et senescence Femme : Anti estrogène pour hyperfolliculiniques, cancer sein, fibrome. Anabolisant protéique : amaigrissement asthénie et ostéoporose. Activateur de l’hématopoïèse : dans certaines hypoplasies et aplasies ou anémie hémolytique. CI : Enfant<15ans (soudure trop rapide cartilage). Cancer prostate Utilisation limité Inactive PO car métabo hépatique. Fugace parentérale. Trans-cutanée. Utilisation d’ester en 17 (& durée action parentérale et parfois l’effet androgène. Plus la MM de l’acide est élevé plus l’effet retard est important.) Enanthate (C7) : suspension huileuse, IM, hypogonadisme mâle. Undécanoate (C11) capsule de solution huileuse. Absorbé vite lipide intestin voie lymphatique (pas foie) : dans déficit testostérone dans hypogonadisme mâle. Androstanolone Gel. Homme : dose forte grande surface pour androgénothérapie. Dose faible : gynécomastie (locale) H2 / Pt sur testostérone. Sharingpharma.free.fr Edited with the trial version of Foxit Advanced PDF Editor To remove this notice, visit: 4ème année www.foxitsoftware.com/shopping Chimie thérapeutique (Ardisson) Anabolisants (Androgènes peu virilisants) ( Effet androgène. Activité myotrophique M/A. Nandrolone : M/A = 8 Supprimé du marché. Élimination méthyl 19 ž forte ( activité androgène, faible ( activité anabolisante. Apparition effet estrogénique. Noréthandrolone : M/A = 17. PO. Méthyl en 17α ž PO, ( androgène, & anabolisant, apparition progestative. Anabolisant protéique dans : ostéoporose, sequelles fractures, corticothérapie prolongée, cachexie, dénutrition personne agée, brulure étendu. EI : effet androgénique parfois irréversible (acné, séborrhée, trouble libido). Femme : Irréversibles : masculinisation (hirutisme, timbre voie, chute cheveux). Effet anti-estrogénique femme (menstruelle, aménorrhée). Effet métabo : ( tolérance glucide, hyperchol et hyperTG. Tox hépatique (hépatite). Risque tumeur maline si prolongée. ž Réservé aplasie médullaire. CI : Cancer et adénome prostate, IC IR IH, enceinte ou allaite (age de procréer doit avoir contraception). Antigonadotropine hypophysaire FSH et LH Danazol PO (acétylène 17αž ( hépatique). Antigonadotrope, andorgénique et anabolisante modérée, pas estrogénique ni progestative Inhibe synthèse et libération FSH LH (frein activité ovarienne et suppr ovulation, atrophie endomètre et hypoestrogénie, aménorrhée et effet atrophique). Indiqué dans endométriose. EI : effet androgénique (acné, séborrhée, poils, chute cheveux voie) CI : IH, enceinte ou allaite, atcd thrombose). Anti-androgène : estrogène, progestérone, analogue LHRH (antitumeur antihormonaux), cyprotérone. Cyprotérone Plus puissant anti-androgène connu. A l’origine progestatif. Inhibition compétitive dihydrotestostérone. Antigonadotrope : bloque sécrétion FSH-LHž bloque ovulation. Indication : Homme : cancer prostate (palliatif), puberté précoce. Femme : hirsutisme important non tumoral, acné (si age procréer, associer estrogène). Contraceptif (si pas manif periph androgénisation). EI : Femme : tératogènež CI grossesse et allaitement, asthénie, trouble règle Homme : inhibe spermatogénèse réversible, gynécomastie, impuissance Sharingpharma.free.fr Edited with the trial version of Foxit Advanced PDF Editor 4ème année To remove this notice, visit: www.foxitsoftware.com/shopping Chimie thérapeutique (Ardisson) Inhibiteur de la 5α testostérone réductase Finastéride Inhibiteur compétitif de la réductase ž ( taux plasmatique de DHT (taux testostérone non modifé). Aucune affinité pour R androgénique. Traitement hypertrophie prostatique bénigne + symptôme mictionnel (pas besoin chir) Effet non immédiat. Traiter début alopécie (dose inf), controversée. EI : moindre car taux testostérone pas modifié. 10% impuissance et baisse libido. CI : Tératogène (malformation organe génitaux externe fœtus mâle). Dutastéride Symptomatique de l’hypertrophie prostatique bénigne et début d’alopécie. Autre : alfuzocine et terazocine. Sharingpharma.free.fr