Testostérone et dérivé - Sharing Pharma

4ème année
Chimie thérapeutique
Androgène
Testostérone et dérivé
Alcool 2ndaire 17β : ester
Cétone en 3 (Zimmermann)
Halochromie.
Structure
Caractéristiques Poudre cristalline blanche
Solubilité : Solvant orga
physiques
Action
physiologique
Id : UV, αD.
Action Androgène (Homme)
Développement testicules, prostate et stimulation spermatogenèse.
Développement caractères sexuel 2ndaires (pilosité, voix), action virilisante (aussi chez la femme)
Chez la femme :
Activité anti-estrogène. Neutralise effet estrogène muqueuse vaginal et utérine.
Freinage sécrétion de gonadotropine (suppr cycle ovarien et arrêt lactation).
Indications
Emploi
Activité anabolisante puissante :
mise en réserve protéine et glucide. Dev musculaire. Ossification (trame protéine).
Homme : Retard pubertaire (hypogonadisme) et senescence
Femme : Anti estrogène pour hyperfolliculiniques, cancer sein, fibrome.
Anabolisant protéique : amaigrissement asthénie et ostéoporose.
Activateur de l’hématopoïèse : dans certaines hypoplasies et aplasies ou anémie hémolytique.
CI :
Enfant<15ans (soudure trop rapide cartilage).
Cancer prostate
Utilisation limité
Inactive PO car métabo hépatique.
Fugace parentérale. Trans-cutanée.
Utilisation d’ester en 17 (& durée action parentérale et parfois l’effet androgène. Plus la MM de
l’acide est élevé plus l’effet retard est important.)
Enanthate (C7) : suspension huileuse, IM, hypogonadisme mâle.
Undécanoate (C11) capsule de solution huileuse. Absorbé vite lipide intestin voie lymphatique
(pas foie) : dans déficit testostérone dans hypogonadisme mâle.
Androstanolone
Gel. Homme : dose forte grande surface pour androgénothérapie.
Dose faible : gynécomastie (locale)
H2 / Pt sur testostérone.
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Chimie thérapeutique
(Ardisson)
Anabolisants (Androgènes peu virilisants)
( Effet androgène. Activité myotrophique M/A.
Nandrolone : M/A = 8
Supprimé du marché.
Élimination méthyl 19 ž forte ( activité androgène, faible ( activité
anabolisante. Apparition effet estrogénique.
Noréthandrolone : M/A = 17.
PO.
Méthyl en 17α ž PO, ( androgène, & anabolisant, apparition progestative.
Anabolisant protéique dans : ostéoporose, sequelles fractures, corticothérapie
prolongée, cachexie, dénutrition personne agée, brulure étendu.
EI : effet androgénique parfois irréversible (acné, séborrhée, trouble libido).
Femme : Irréversibles : masculinisation (hirutisme, timbre voie, chute cheveux). Effet anti-estrogénique femme
(menstruelle, aménorrhée).
Effet métabo : ( tolérance glucide, hyperchol et hyperTG.
Tox hépatique (hépatite). Risque tumeur maline si prolongée. ž Réservé aplasie médullaire.
CI : Cancer et adénome prostate, IC IR IH, enceinte ou allaite (age de procréer doit avoir contraception).
Antigonadotropine hypophysaire FSH et LH
Danazol
PO (acétylène 17αž ( hépatique).
Antigonadotrope, andorgénique et anabolisante modérée, pas
estrogénique ni progestative
Inhibe synthèse et libération FSH LH (frein activité ovarienne et
suppr ovulation, atrophie endomètre et hypoestrogénie,
aménorrhée et effet atrophique).
Indiqué dans endométriose.
EI : effet androgénique (acné, séborrhée, poils, chute cheveux voie)
CI : IH, enceinte ou allaite, atcd thrombose).
Anti-androgène : estrogène, progestérone, analogue LHRH (antitumeur antihormonaux), cyprotérone.
Cyprotérone
Plus puissant anti-androgène connu. A l’origine progestatif.
Inhibition compétitive dihydrotestostérone.
Antigonadotrope : bloque sécrétion FSH-LHž bloque ovulation.
Indication :
Homme : cancer prostate (palliatif), puberté précoce.
Femme : hirsutisme important non tumoral, acné (si age
procréer, associer estrogène). Contraceptif (si pas manif periph
androgénisation).
EI :
Femme : tératogènež CI grossesse et allaitement, asthénie, trouble règle
Homme : inhibe spermatogénèse réversible, gynécomastie, impuissance
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Chimie thérapeutique
(Ardisson)
Inhibiteur de la 5α testostérone réductase
Finastéride
Inhibiteur compétitif
de la réductase ž (
taux plasmatique de
DHT (taux
testostérone non
modifé). Aucune
affinité pour R
androgénique.
Traitement hypertrophie prostatique bénigne + symptôme mictionnel (pas besoin chir)
Effet non immédiat.
Traiter début alopécie (dose inf), controversée.
EI : moindre car taux testostérone pas modifié. 10% impuissance et baisse libido.
CI : Tératogène (malformation organe génitaux externe fœtus mâle).
Dutastéride
Symptomatique de l’hypertrophie prostatique
bénigne et début d’alopécie.
Autre : alfuzocine et terazocine.
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