les formes galeniques
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les formes galeniques
30.09.08 Mme Sales Ausias Anatomie-Physiologie-Pharmacologie LES FORMES GALENIQUES I)Voies possibles A)Voies entérales (intestin : enter) 1)Voie orale a)Avantages b)Inconvénients 2)Voie perlinguale (langue : sur ou sous) 3)Voie rectale a)Avantages b)Inconvénients B)Voies parentérales 1)Voies vasculaires (iv (intra vasculaire), intra, artérielle, intracardiaque) 2)Voies extravasculaires (im (intra musculaire), sc (sous cutanée), intrarachidienne) voie percutanée C)Voies locales 1)Voie cutanée 2)Voie inhalée 3)Voie oculaire 4)Voie vaginale 5)Voie intra articulaire 6)Voie auriculaire °°°°°°°°°° => Différentes formes que peut prendre le médicament Définition -Une forme galénique ou forme pharmaceutique (synonyme : forme médicamenteuse) du nom de Claude Galien désigne la forme individuelle sous laquelle sont mis en formes les principes actifs et les excipients (matières inactives) pour constituer un médicament. -Elle correspond à l'aspect physique final du médicament tel qu'il sera utilisé chez un patient : comprimés, gélules, sachets, solutions buvables, suspensions injectables etc I)Voies possibles A)Voies entérales (intestin : enter) 1)Voie orale 80% forme pharmaceutique a)Avantages -présentation facile et économique -prise aisée et répétable -traitement ambulatoire -action assez rapide (fonction PA : principe actif) -effet prolongé (formes retard) -action générale ou locale (non résorbé dans l'intestin (ex : Maalox )) -si intoxication (lavage gastrique) b)Inconvénients -pb quand 1 er passage hépatique -pb nouveaux nés et petits enfants -délai d'action pas d'urgence -absorption variable + simple, + sûre, + acceptée + économique, - dangereuse Le comprimé : -forme pharmaceutique solide, pouvant contenir un ou plusieurs actifs -avalé ou croqué, dissout, ou désagrégé dans de l'eau, certains doivent rester dans la bouche pour y libérer le principe actif (comprimé à sucer ou sub-lingual) -des excipients tels que : *diluants *liants *désagrégeant *lubrifiants *agents d'écoulement *composés pouvant modifier le comportement de la préparation dans le tube digestif *colorant *arôme -peuvent porter des barres de cassures (comprimés sécables), une identification (sigle) Exemples : Comprimé non enrobés (classique, à sucer, sub-lingual, effervescent, enrobé, pelliculé, dispersible, orodispersible...) Comprimé particuliers (gastro-résistant, à libération modifier, à libération prolongé, pilule). Il ne faut surtout pas les casser. Le plus souvent l'emballage est sous blister. Il y a des conditionnement unitaire ou non (à découper => avec nom, date de péremption au dos) L'inconvénient : Le comprimé effervescent apporte beaucoup d'ions sodium Na +, ce qui est dangereux pour les personnes atteintes d'hypertension artérielle et suivant un régime sans sel. => La gélule : *Une gélule, une capsule à enveloppe dure, désigne une forme galénique solide que l'on avale. Elle est constitué d'une enveloppe dure en deux parties (la tête et le corps), creuse, qui contient le principe actif. L'enveloppe est le plus souvent en gélatine ou cellulose. *Le PA (Principe actif) (avec excipients) se présente sous forme de poudre ou de microgranules (comme les cachets d'homéopathie). *Les microgranules ont souvent une fonction particulière : -gastrorésistance -libération prolongée Précautions : Il est INTERDIT d'écraser : -les comprimés à libération prolongée à part le cas de la gélule =>Autres : *Le sachet : rempli de poudre, dissolution dans un verre d'eau. *Le sirop : préparation à forte teneur en sucre très utilisé, très pratique rendant agréable l'administration de substance amères. *Les granulés : fragments vermicellaires allongés contenant un ou plusieurs PA, du sucre ou édulcorants, absorbés directement croqués à la cuillère ou après dissolution dans l'eau, forme commode pour les enfants, conservation délicate. *Les solutés buvables : en ampoule, de couleur jaune (pour les différencier des ampoules injectables), ne doivent pas être injectés. 2)Voie perlinguale (langue : sur ou sous) -muqueuses richement irriguées -rapidité d'action -évite le premier passage hépatique -administration facile -pas de substances au goût désagréable -patients coopérants -résorption irrégulière *Spray : Isocard, Lénitral Spray *Pilule : Trinitrine simple Laleuf *Lyoc ou comprimé sub-lingual : Spasfon Lyoc 3)Voie rectale Effet local ou général La barrière est la muqueuse rectale a)Avantages -facilité d'administration -voie possible si vomissements -principe actifs, odeur et goût désagréable -utile si pathologies GI (gastro-intestinales) b)Inconvénients -rejet possible -irritation muqueuse rectale -action différée -quantité totale résorbée inférieure à celle par voie orale Formes : suppositoires (de préférence à insérer dans le sens opposé à la flèche + le mouiller à l'eau chaude pour faciliter l'insertion) et microlavements. B)Voies parentérales 1)Voies vasculaires (iv (intra vasculaire), intra, artérielle, intracardiaque) -solutés injectables : préparation limpide (ne pas administrer dans le cas contraire) obtenue par dissolution d'une ou plusieurs substances appropriées, présentation dans un récipient clos en verre poche et transparent. -IV => introduction directe du PA dans la circulation sanguine -résorption immédiate, voie d'urgence -posologie précise, BD (biodisponibilité) totale -apport prolongé possible, volumes importants Critères d'exigence maximum : limpidité, neutralité (pH physiologique), isotonicité, apyrogénicité (débarrassé de substances qui donnent de la fièvre), stérilité (indolore), pur Formes pharmaceutiques : (1 à 50 mL) ampoules verre ou plastique (125 mL à 1 L) flacons verre ou poches (ex : poche de 3 L de sérum physiologique) Ce sont des médicaments. Elles sont administré par voie vasculaire( sauf sérum physiologique) -IV : -solution injectables -lyophilisat IV ampoules injectables (nouveau texte sur l'ampoule) Attention les bagues de couleurs ne sont pas toujours de couleurs identiques. Lire attentivement le texte sur l'ampoule pour éviter toute erreur d'administration. 2)Voies extravasculaires (im (intra musculaire), sc (sous cutanée), intrarachidienne) voie percutanée *IM : résorption fonction du travail musculaire 10 à 30 minutes, voie des formes « retard » (ex : NAP = Neuroleptique d'action prolongée) *SC : parfois douloureuse terminaison nerveuse cutanée La vitesse de diffusion peut augmenter si il y a une vaso-dilatation (VS) ou diminuer si il y a une vaso-constriction (VC) (odontologie), parfois existence d'anesthésiques locaux voie permettant l'autoinjection : insulinothérapie C)Voies locales 1)Voie percutanée => sur la peau (crème : usage local ; patch : le PA passe dans le sang, usage général) Effet local ou général -Patch : les patchs sont des dispositifs transdermiques qui permettent d'administrer localement un certain nombre de PA tout en évitant les inconvénient liés par l'administration par voie orale de ces médicaments -Pommade : elle a un effet local. C'est une préparation destinée à être appliquée sur la peau et les muqueuses (excipients ++, sa nature permet soit le maintient du PA en surface, soit sa pénétration) -Crème : il y a des crèmes pour tous les orifices (peau, oeil, vagin, nez) -Poudre : (ex : talc) 2)Voie inhalée Action locale ou générale Action locale : bronches, ORL Action générale : poumon profond Systèmes : -aérosol doseur -inhalateur -solution pour nébulisation 3)Voie oculaire -Collyre : préparation liquide destinée aux affections des yeux, stériles, en flacon et monodose -Pommade ophtalmiques 4)Voie vaginale Effet local peu de passage systémique sauf si muqueuse lésée -Ovule -Comprimé gynécologique 5)Voie intra articulaire 6)Voie auriculaire Effet purement localement (ex : gouttes auriculaires)