mercure 17
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Juillet – Décembre 2008 UPRES EA 4258 - FR CNRS 3038 Directeur: S. Rault - Adjoint: R. Bureau Le Mercure du C.E.R.M.N. Le CERMN déménage... Les travaux de construction des nouveaux locaux de recherche sont achevés. Le CERMN déménagera en janvier 2009. Notre nouvelle adresse sera : « CERMN, Boulevard Becquerel, 14032 Caen Cedex ». Les adresses électroniques des personnels restent inchangées. En revanche, tous les numéros de téléphone seront modifiés. Vous trouverez la liste des nouveaux numéros sur le site WEB du CERMN (www.cermn.unicaen.fr). Madame La Présidente de l’Université a invité les personnels du CERMN à visiter, en sa compagnie, le chantier de construction des nouveaux locaux, le 2 octobre dernier. Nominations, Recrutements, Promotions. Deux étudiants ont débuté une Thèse à la rentrée universitaire 2008-2009 : - Melle Dominique Brossard travaillera sous la direction du Pr L. El Kihel sur la synthèse de nouveaux stéroïdes, analogues d’alcaloïdes stéroïdiques, inhibiteurs d’enzymes impliquées dans les cancers hormonodépendants, grâce au financement de la Région BasseNormandie. - Mr David Genest, sera encadré par le Dr C. Rochais et travaillera sur la conception, la synthèse et l’évaluation biologique de dérivés thiophéniques visant à l' obtention d' un principe actif unique agissant sur deux cibles distinctes dans le traitement de la maladie d' Alzheimer, sous la direction du Pr P. Dallemagne. Ces travaux sont financés par une bourse MRT. Université de Caen Basse-Normandie Les membres du CERMN ont présenté de nombreuses communications orales et affichées lors : - des 44èmes Rencontres Internationales en Chimie Thérapeutique, à Angers, du 2 au 4 juillet, - du Colloque Chimie-Santé organisé à la Maison de la Chimie à Paris, le 1er octobre, - de la 12ème journée scientifique du réseau LARCNeurosciences, qui s’est déroulée à Rouen, le 17 octobre, - des 2èmes rencontres normandes de Chimie-BiologieSanté, à Caen, le 21 novembre, - du 23èmes journées scientifiques du Groupe Thématique de Recherche sur la Vectorisation, à Angers, du 8 au 10 décembre, - du LHASA Symposium « New horizon in toxicity prediction », à Cambridge (Royaume-Uni), du 8 au 10 décembre. Chimiothèque du CERMN La Dr Fabienne Dulin a été nommée ATER en Modélisation Moléculaire. Le Dr Rodrigue Yougnia a été nommé ATER en Chimie Thérapeutique. Le Dr Alban Lepailleur a été recruté en tant que postdoctorant dans le cadre du contrat ANR Innotox. Mme Silvia Stiebing a été nommée Technicienne au 1er décembre. Mme Sabrina Butt-Gueulle a été recrutée en tant qu’Adjointe Technique au 1er décembre. Conférenciers invités Le CERMN a invité le Dr Pierre Colas, (INSERM Station biologique de Roscoff) à prononcer une conférence le 31 octobre, intitulée « Découverte d' inhibiteurs d' interactions protéiques ». Le Dr Philippe Karoyan (UMR 7613 - Université Pierre et Marie Curie, Paris 6) est venu prononcer une conférence intitulée « Développement d’outils pour les études de relation structure-activité, la conception de peptidomimétiques et protéinomimétiques », le 26 novembre. 1 Congrès La Chimiothèque du CERMN compte aujourd’hui 11 579 produits. Le Pr Sylvain Rault et Aurélien Lesnard ont été reçus le 14 novembre à l’Institut Pasteur dans le cadre des travaux de criblage à haut débit réalisés par l’Institut sur la Chimiothèque du CERMN. Cette réunion, avec Daniel Larzul, Sylvie Pochet et Hélène Munier-Lehmann, a permis de faire le bilan des premiers travaux de criblage réalisés sur les 3600 produits remis en juillet 2008 à Alexandre Lupan, ciblothécaire de l’Institut. La chimiothèque sera prochainement équipée d’un automate de pipetage et de dilution, grâce à une dotation du CRUNCh. Chimiothèque Nationale Le CERMN a participé à la réunion de préparation des statuts du nouveau Groupement d’Intérêt Scientifique « Chimiothèque Nationale », le 10 octobre dernier à Paris. Chimiothèque Européenne Après l’évaluation positive du projet, qui a bien placé le dossier auprès de la Commission Européenne, le Pr Sylvain Rault et Aurélien Lesnard, satisfaits du travail accompli, passent le flambeau du projet ECL à des nouveaux collègues du CNRS. Ils remercient tous ceux, qui ici et ailleurs, ont contribué à cette réussite. Conférences Les Prs Frédéric Fabis et Sylvain Rault ont prononcé une conférence commune intitulée « Ligands des récepteurs sérotoninergiques: De l’affinité à la sélectivité », le 21 novembre, à Caen, lors des 2èmes rencontres normandes Chimie-Biologie-Santé. Le Pr Ronan Bureau a donné une conférence à Pékin (Chine), le 20 octobre, intitulée « Pharmacophores / virtual screening and 5-HT ligands », lors du 6th Annual Congress of International Drug Discovery Science and Technology (IDDST). Le Pr Sylvain Rault a donné plusieurs conférences : A Roscoff, le 22 septembre, dans le cadre de l’école thématique du CNRS « Criblage Moléculaire », une conférence intitulée « Des premiers piluliers à la Chimiothèque Européenne », A l’Institut Polytechnique de Valencia (Espagne), le 12 novembre, une conférence intitulée «De las primeras pildoras a la Quimioteca Europea ». Directeur: S. Rault - Adjoint: R. Bureau UPRES EA 4258 - FR CNRS 3038 Le Mercure du C.E.R.M.N. Rencontre A noter sur vos agendas Le Pr Sylvain Rault a été invité le 10 décembre par les Drs Christian Bailly et Frédéric Ausseil (Laboratoires Pierre Fabre) afin de présenter les activités du CERMN et d’étudier la mise en place d’une collaboration scientifique. Le 15 janvier, à l’UFR des Sciences Pharmaceutiques, Melle Karine Gehanne soutiendra sa Thèse de Doctorat, intitulée « Conception, Synthèse et valorisation d’une plateforme d’orthoaminoesters en Cancérologie ». Le 21 janvier, à l’UFR des Sciences Pharmaceutiques, Mr Guillaume Saint Lorant soutiendra sa Thèse de Doctorat, intitulée « Formulation, caractérisation physicochimique et évaluation biologique de nanovecteurs lipidiques d’une tripentone en vue du traitement de tumeurs ovariennes ». Projet Emergence La Dr Marie-Pierre Halm-Lemeille est porteuse d’un projet émergence, soutenu par la Région Basse-Normandie, intitulé : « Développement de méthodes in vitro et in silico pour l’évaluation de la toxicité de substances chimiques visà-vis d’espèces marines exploitables ». Ce projet associe 3 unités de recherche caennaises : le CERMN (Pr R. Bureau, Dr MP. Halm), le GREYC (Pr B. Crémilleux, Dr B. Cuissart) et l’IFREMER 100 (Pr JM. Lebel, Dr A. Serpentini). Ce projet permettra de financer des travaux de Thèse et de post-doctorat. Laboratoire Mixte de Recherche Le Pr Sylvain Rault a rencontré les Drs Bernard Marchand et Brigitte Lesur, dans le cadre d’une réunion de reconduction des activités du LMR, le 4 novembre, dans les locaux de l’Institut de Recherche SERVIER, à Courbevoie. Les réunions scientifiques du LMR se sont tenues les 18 juillet, 18 septembre, 09 octobre, 27 novembre et 23 décembre. Relations internationales Mr Thibaut Varin effectue actuellement un stage, dans le cadre de son doctorat, à Sheffield (Royaume-Uni) au sein du laboratoire de modélisation moléculaire du Pr Peter Willett. Le CERMN a accueilli en septembre le Pr Carlo Franchini et la Dr Filomena Corbo de l’Université de Bari et la Pr Carmela Saturnino de l’Université de Salerno. Des collaborations scientifiques ont été mises en place avec ces deux universités italiennes. Dans le cadre de ces nouvelles collaborations, la Dr Anne-Sophie Voisin-Chiret a accueilli pendant un mois la Dr Marilena Muraglia, de l’Université de Bari. Le Pr Sylvain Rault a été nommé expert international dans le cadre des écoles doctorales européennes de Bari, de la Calabria (Italie) et de Salamanque (Espagne). Départs Pour tout renseignement complémentaire, contacter le Pr S. Rault C.E.R.M.N. Boulevard Becqurel 14032 CAEN CEDEX www.cermn.unicaen.fr Tél 02.31.56.59.10 e-mail [email protected] Les précédentes éditions du Mercure sont disponibles sur le site du CERMN Après 40 ans au CERMN, Mme Anne-Marie Godard a fait valoir ses droits à la retraite. Une manifestation de sympathie a été organisée en son honneur le 9 juillet dernier. Le Dr Marc-Antoine Bazin a été nommé Maître de Conférences en Chimie Thérapeutique à l’Université de Nantes. La Dr Catherine Vonthron-Sénécheau a obtenu sa mutation sur un poste de Maître de Conférences à l’Université de Strasbourg. Thèse La Dr Anna Caruso a soutenu le 17 décembre 2008 sa Thèse de Doctorat en co-tutelle avec l’Université de la Calabria (Italie), sous la co-direction du Pr S. Rault et de la Dr S. Sinicropi, intitulée « Conception, synthèse et évaluation biologique de nouveaux pyrimidocarbazoles à visée anticancéreuse ». Conseil de laboratoire 2 Le conseil de laboratoire s’est réuni les 6 novembre et 11 décembre 2008. Publications T. Varin, N. Saettel, J. Villain, A. Lesnard, F. Dauphin, R. Bureau, S. Rault. 3D pharmacophore, hierarchical methods, and 5-HT4 receptor binding data. J. Enz. Inhib. Med. Chem. 2008, 23(5), 593-603. L. El Kihel, M. Clément, MA. Bazin, G. Descamps, M. Khalid, S. Rault. New lithocholic and chenodeoxycholic piperazinylcarboxamides with antiproliferative and pro-apoptotic effects on human cancer cell lines. J. Enz. Inhib. Med. Chem. 2008, 23(5), 593603. J. Sopkova-de Oliveira Santos, A. Caruso, JF. Lohier, JC. Lancelot, S. Rault. 9-Ethyl-1,4-dimethyl-6(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-9Hcarbazole and 6-bromo-9-ethyl-1,4-dimethyl-9Hcarbazole. Acta Crys., 2008, 64(8), 453-455. J. Sopkova-de Oliveira Santos, P. Verhaeghe, JF. Lohier, P. Rathelot, P. Vanelle, S. Rault. Nitrated isomers of 2-(trichloromethyl)quinoline. Acta Crys., 2008, 64(8), 441-444. K. Gehanne, JC. Lancelot, S. Lemaitre, H. El Kashef, S. Rault. Novel and efficient access to thieno [3,4-c]cinnolines. Heterocycles, 2008, 75(12) COM08-11472. Z. Omran, S. Stiebing, AM. Godard, J. Sopkova-de Oliveira Santos, P. Dallemagne. Synthesis and biological evaluation of new Donepezil-like thiaindanones as AChE inhibitors. J. Enz. Inh. Med. Chem., 2008, 23 (5), 696-703. C. Rochais, N. Vu Duc, E. Lescot, R. Bureau, L. Meijer, P. Dallemagne, S. Rault. Synthesis of new dipyrrolo- and furopyrrolopyrazinones related to tripentones and their biological evaluation as potential cyclin-dependant kinases inhibitors. Eur. J. Med. Chem., 2008, In press AS. Voisin-Chiret, A. Bouillon, G. Burzicki, M. Célant, R. Legay, H. El Kashef, S. Rault. A general synthesis of halo-oligopyridines. The garlanding concept. Tetrahedron, 2009, 65, 607-612. C. Lecoutey, C. Fossey, L. Demuynck, F. Lefoulon, F. Fabis, S. Rault. A convenient microwave-assisted 5-amination of flavones. Tetrahedron, 2008, 64 (49), 11243-11248. Tristesse Gwenaëlle, la femme d’Alban, a cessé son combat contre la maladie le 6 décembre. Carnet Rose Bienvenue à Marie Collot-Wilk et à Amandine LescotFontaine, toutes les deux nées le 31 août 2008. Kristell Trévidic et Christophe Rochais ont célébré leur mariage, le 12 juillet 2008 à Saint Nazaire.