anginet® anginet - United Pharmaceuticals

ANGINET®
ANGINET®
Description:
ANGINET® (Valsartan) is an orally active, potent and specific angiotensin II receptor antagonist. It acts selectively on the AT1 receptor subtype, which is
responsible for the known actions of angiotensin II (It has a wide variety of physiological effects, including direct and indirect involvement in the regulation
of blood pressure. As a potent vasoconstrictor, angiotensin II exerts a direct pressor effect. In addition, it promotes Sodium retention and stimulation of
aldosterone secretion).
Administration of ANGINET® to patients with hypertension results in reduction of blood pressure without affecting pulse rate.
Properties:
In most patients, after administration of a single oral dose of Valsartan, onset of antihypertensive activity occurs within 2 hours, and the peak reduction of
blood pressure is achieved within 4 - 6 hours. The antihypertensive effect persists over 24 hours after dosing. During repeated dosing, the maximum reduction in blood pressure with any dose is generally attained within 2 - 4 weeks and is sustained during long-term therapy. Combined with hydrochlorothiazide,
a significant additional reduction in blood pressure is achieved.
Abrupt withdrawal of Valsartan has not been associated with rebound hypertension or other adverse clinical events.
Absorption of Valsartan after oral administration is rapid, although the amount absorbed varies widely. Mean absolute bioavailability of Valsartan is 23%.
Valsartan is highly bound to serum protein (94 - 97%), mainly serum albumin. Steady-state volume of distribution is low (about 17 L). Plasma clearance is
relatively slow (about 2 L/h) when compared with hepatic blood flow (about 30 L/h). Of the absorbed dose of Valsartan, 70% is excreted in the feces and
30% in the urine, mainly as unchanged compound.
Indications:
─ Treatment of hypertension.
─ Treatment of heart failure (NYHA class II-IV) in patients receiving usual therapy such as diuretics, digitalis and either ACE inhibitors or, beta-blockers but
not both; presence of all these standard therapies is not mandatory.
In these patients, ANGINET® improves morbidity, primarily via reduction in hospitalization period. ANGINET® also slows the progression of heart failure,
improves NYHA functional class, ejection fraction and signs and symptoms of heart failure and improves quality of life versus placebo.
Dosage and administration:
ANGINET® can be taken either with or without food.
─ Hypertension: The recommended dose of ANGINET® is 80 mg once daily, irrespective of race, age or gender. In patients whose blood pressure is not
adequately controlled, the daily dose may be increased to 160 mg, or a diuretic may be added.
No dosage adjustment is required for patients with renal impairment or hepatic impairment of non-biliary origin and without cholestasis. ANGINET® may
also be administered with other antihypertensive agents.
─ Heart failure: The recommended starting dose of ANGINET® is 40 mg twice daily. Up titration to 80 mg and 160 mg twice daily should be done to
the highest dose, as tolerated by the patient. Consideration should be given to reducing the dose of concomitant diuretics. The maximum daily dose
administered in clinical trials is 320 mg in divided doses.
Evaluation of patients with heart failure should always include assessment of renal function.
Contraindications:
─ Hypersensitivity to any component of this medicine.
─ Pregnancy.
Precautions:
─ Sodium- and/or volume-depleted patients: In severely Sodium-depleted and/or volume-depleted patients, such as those receiving high doses of
diuretics, symptomatic hypotension may occur in rare cases after initiation of therapy with Valsartan. Sodium and/or volume depletion should be corrected
before starting treatment with Valsartan, for example by reducing the diuretic dose.
If hypotension occurs, the patient should be placed in the supine position and, if necessary, given an I.V. infusion of normal saline solution. Treatment can
be continued once the blood pressure has stabilized.
─ Renal artery stenosis: Since other drugs that affect the renin-angiotensin-aldosterone system may increase blood urea and serum creatinine in
patients with bilateral or unilateral renal artery stenosis, monitoring is recommended as a safety measure upon Valsartan treatment.
─ Special populations:
* Elderly: A somewhat higher systemic exposure to Valsartan was observed in some elderly subjects than in young subjects; however, this has not been
shown to have any clinical significance.
* Children: The safety and efficacy of Valsartan have not been established in children.
* Impaired renal function: Dose adjustment is not required in patients with renal impairment (renal clearance accounts for only 30% of total plasma
clearance). In severe cases (creatinine clearance < 10 mL/min.) no data are available, and therefore caution is advised. No studies have been performed
in patients undergoing dialysis. However, Valsartan is highly bound to plasma protein and is unlikely to be removed by dialysis.
* Hepatic impairment: No dose adjustment for Valsartan is necessary in patients with hepatic impairment of non-biliary origin and without cholestasis
(Valsartan does not undergo extensive metabolism). The AUC with Valsartan has been observed to approximately double in patients with biliary cirrhosis
or biliary obstruction. Valsartan is mostly eliminated unchanged in the bile. Patients with biliary obstructive disorders showed lower Valsartan clearance;
particular caution should be exercised when administering Valsartan to these patients.
Description:
ANGINET® (Valsartan) est un angiotensin oralement actif, puissant et spécifique le deux antagoniste de récepteur. Il agit sélectivement sur l'AT1 sous-type de
récepteur, qui est responsable des actions connues d'angiotensin deux (Il a une grande variété d'effets physiologiques, y compris l'engagement direct et indirect
dans le règlement de tension. Comme un vasoconstricteur puissant, angiotensin deux exerce un effet de pressor direct. Par ailleurs, il promeut de la rétention de
Sodium et la stimulation de sécrétion d'aldosterone).
L'administration d'ANGINET® aux malades avec l'hypertension a pour résultat la réduction de tension sans affecte le taux de pouls.
Propriétés:
Dans la plupart des malades, après l'administration d'une dose orale seule de Valsartan, le début d'activité d'antihypertensive arrive dans 2 heures, et la réduction de
sommet de tension est atteinte dans 4 - 6 heures. L'effet d'antihypertensive persiste plus de 24 heures après dosing. Pendant dosing répété, la réduction maximum
dans la tension avec n'importe quelle dose est généralement atteinte dans 2 - 4 semaines et est soutenu pendant la thérapie à long terme. Combiné avec hydrochlorothiazide, une réduction supplémentaire significative dans la tension est atteinte.
Le retrait brusque de Valsartan n'a pas été associé avec l'hypertension de rebond ou les autres événements cliniques défavorables.
L'absorption de Valsartan après l'administration orale est rapide, bien que la quantité absorbée varie largement. Bioavailability absolu moyen de Valsartan est 23%.
Valsartan est extrêmement la limite à la protéine de sérum (94 - 97%), principalement albumine de sérum. Le volume assure-de l'état de distribution est bas (à peu
près 17 L). Le dégagement de plasma est relativement lent (à peu près 2 L h) quand comparé au flux de sang hépatique (à peu près 30 L h). De la dose absorbée
de Valsartan, 70% est excrété dans le fèces et 30% dans l'urine, principalement comme le composé inchangé.
Indications:
─ Le traitement d'hypertension.
─ Le traitement d'échec de coeur (deux IV de classe de NYHA) dans les malades recevant la thérapie normale comme les diurétiques, la digitale et les inhibiteurs
SUPER ou, bêta-blockers mais pas les deux; la présence de toutes ces thérapies standard n'est pas obligatoire.
Dans ces malades, ANGINET® améliore le caractère morbide, principalement via la réduction dans la période d'hospitalisation. ANGINET® ralentit aussi la progression d'échec de coeur, améliore NYHA la classe fonctionnelle, la fraction d'expulsion et les signes et les symptômes d'échec de coeur et améliore la qualité
de vie contre le placebo.
Dosage et administration:
ANGINET® peut être pris avec ou sans la nourriture.
─ Hypertension: La dose recommandée d'ANGINET® est 80 mg une fois quotidien, sans tenir compte de course, l'âge ou le sexe. Dans les malades dont la tension
n'est pas suffisamment contrôlée, la dose quotidienne pourrait être augmentée à 160 mg, ou un diurétique pourrait être ajouté.
Aucun ajustement de dosage est exigé pour les malades avec les troubles rénaux ou les troubles hépatiques d'origine de non-biliary et sans cholestasis. ANGINET®
pourrait être aussi administré avec les autres agents d'antihypertensive.
─ Echec de coeur: Le commencer recommandée dose d'ANGINET® est 40 mg deux fois quotidien. En haut titration à 80 mg et 160 mg quotidiennement devrait être
fait deux fois à la plus haute dose, comme toléré par le malade. La considération devrait être donnée à réduire la dose de diurétiques concomitants. Le maximum la
dose quotidienne administrée dans les procès cliniques est 320 mg dans les doses divisées.
L'évaluation de malades avec l'échec de coeur toujours doit inclure l'évaluation de fonction rénale.
Contre-indications:
─ L'hypersensibilité n'importe quel composant de cette médecine.
─ Grossesse.
Précautions:
─ Le sodium- les malades de volume-rédui de et/ou: Dans sévèrement les malades de volume-rédui de et/ou de Sodium-Rédui, comme ces réception ces
hautes doses de diurétiques, l'hypotension symptomatique peut arriver dans les cas rares après l'initiation de thérapie avec Valsartan. L'épuisement de volume
de et/ou de sodium devrait être corrigé avant de commencer le traitement avec Valsartan, par exemple en réduiant la dose diurétique. Si l'hypotension arrive, le
malade devrait être placé dans la position de supin et, si nécessaire, donné un JE.V. l'infusion de solution saline normale. Le traitement peut être continué une
fois la tension a stabilisé.
─ Stenosis rénal d'artère: Puisque les autres drogues qui affectent le renin-angiotensin-aldosterone le système peut augmenter l'urée de sang et creatinine de sérum
dans les malades avec stenosis d'artère bilatéral ou unilatéral rénal, l'interception est recommandée comme une mesure de sécurité sur le traitement de Valsartan.
─ Populations spéciales:
* Personnes âgées: Une un peu plus haute exposition du système à Valsartan a été observée dans quelques sujets âgés que dans les jeunes sujets; cependant,
ceci n'a pas été montré pour avoir de la signification clinique.
* Enfants: La sécurité et l'efficacité de Valsartan n'ont pas été établis dans les enfants.
* La fonction rénale réduite: L'ajustement de dose n'est pas exigé dans les malades avec les troubles rénaux (le dégagement rénal représente seulement 30%
de dégagement de plasma total). Dans les cas sévères (le dégagement de creatinine <10 mL/mINIMUM. aucunes données sont disponibles, et donc la prudence
est conseillée. Aucunes études ont été exécutées dans les malades subissant la dialyse. Cependant, Valsartan est extrêmement la limite à la protéine de plasma
et est peu probable être enlevé par la dialyse.
* Troubles hépatiques: Aucun ajustement de dose pour Valsartan est nécessaire dans les malades avec les troubles hépatiques d'origine de non-biliary et sans
cholestasis (Valsartan ne subit pas le métabolisme vaste). L'AUC avec Valsartan a été approximativement observé pour doubler dans les malades avec la cirrhose
de biliary ou l'obstruction de biliary. Valsartan est surtout éliminé inchangé dans la bile. Les malades avec biliary les désordres peu coopératifs ont montré le dégagement de Valsartan plus bas; dans la prudence de bilparticular devrait être exercé en administrant Valsartan à ces malades.
Valsartan
Valsartan
‫أنجينيت‬
‫فالسارتان‬
:‫الوصف‬
‫ الذي يعتبر أنه المسوؤل عن‬AT1 ‫ يعمل بشكل إنتقائي على المستقبل الفرعي‬.‫ يعطى عن طريق الفم‬،‫ خاص بمستقبل أنجيوتنسين النوع الثاني‬،‫أنجينيت (فالسارتان) هو مثبط فعّال وقوي‬
‫ فإن أنجيوتنسين‬،‫ كقابض فعّال لألوعية الدموية‬.‫اآلثار المعروفة ألنجيوتنسين النوع الثاني (يمتلك آثار فيسيولوجية مختلفة تتضمن إرتباطات مباشرة أو غير مباشرة في التحكم في ضغط الدم‬
.)‫ باإلضافة إلى ذلك فإنه يحفز اإلحتفاظ بالصوديوم ويحفز إفراز األلديستيرون‬.‫النوع الثاني يمارس تأثير مباشر قابض لألوعية‬
.‫إن إعطاء أنجينيت للمرضى الذين يعانون من إرتفاع ضغط الدم سينتج عنه إنخفاض في ضغط الدم بدون التأثير على معدل النبض‬
:‫الخواص‬
.‫ ساعات‬6 – 4 ‫ بينما يحدث اإلنخفاض األقصى لضغط الدم خالل‬،‫إن ظهور التأثير الخافض لضغط الدم سيظهر خالل ساعتين من تناول جرعة فموية مفردة من فالسارتان في معظم المرضى‬
2 ‫ يحدث في العادة خالل‬،‫ بغض النظر عن الجرعة‬،‫ إن اإلنخفاض األعلى في ضغط الدم‬،‫ نتيجة للجرعات المتكررة‬.‫ ساعة من تناول الجرعة‬24 ‫إن التأثير الخافض لضغط الدم يستمر لمدة‬
.‫ يمكن الحصول على إنخفاض إضافي ملحوظ في ضغط الدم في حالة العالج المشترك مع هايدروكلوروثيازيد‬.‫ أسابيع ويستمر خالل فترة العالج طويلة اآلمد‬4 –
.‫إن اإلنقطاع المفاجئ لفالسارتان غير مصحوب بعودة اإلرتفاع في ضغط الدم أو أحداث إكلينيكية جانبية أخرى‬
.%23 ‫ إن متوسط التوافر الحيوي المطلق لفالسارتان هو‬.‫يتم إمتصاص فالسارتان بعد تناول الجرعة الفموية بشكل سريع على الرغم من أن الكمية الممتصة تختلف بشكل كبير‬
‫ إن عملية التصفية من البالزما هي عملية‬.)‫ لتر‬17 ‫ إن حجم التوزيع في مرحلة الثبات قليل (حوالي‬.‫ وخاصة بألبومين المصل‬،)%97 – 94( ‫إن فالسارتان يرتبط بقوة ببروتينات المصل‬
‫ تطرح عن‬%30‫ من الجرعة الممتصة من فالسارتان عن طريق البراز و‬%70 ‫ تطرح‬.)‫ساعة‬/‫ لتر‬30 ‫ساعة) عندما نقارنها بكمية تدفق الدم من خالل الكبد (حوالي‬/‫ لتر‬2 ‫بطيئة نسبياً (حوالي‬
.‫ على شكل مركبات غير متحولة في العادة‬،‫طريق البول‬
:‫دواعي اإلستعمال‬
.‫─ عالج إرتفاع ضغط الدم‬
‫ ديجيتاليس وأي من مثبطات اإلنزيم المحول ألنجيوتنسين أو مثبطات‬،‫ الرابعة) في المرضى الذين يتلقون العالج المعتاد مثل مدرات البول‬- ‫ الدرجة الثانية‬NYHA( ‫─ عالج قصور القلب‬
.‫مستقبالت بيتا ولكن ليس باإلثنين معاً؛ إن وجود كل هذه الطرق العالجية غير ضروري‬
‫ ويحسن من الدرجة الوظيفية‬،‫ يقلل أنجينيت من تقدم أعراض القصور القلبي‬.‫ إبتداء من خالل تقليل فترة المكوث في المستشفى‬،‫يحسن أنجينيت من نسبة إنتشار المرض في هؤالء المرضى‬
.‫ نسبة القذف وأعراض وعالمات القصور القلبي ويحسن من جودة الحياة بالمقارنة مع الدواء الكاذب‬،NYHA
:‫الجرعات وطريقة اإلستعمال‬
.‫يمكن تناول أنجينيت مع أو بدون الطعام‬
‫ في المرضى الذين يعانون من عدم ضبط في‬.‫ العمر أو الجنس‬،‫ بغض النظر عن العرق‬،ً‫ ملغم تؤخذ مرة واحدة يوميا‬80 ‫ إن الجرعة الموصى بها من أنجينيت هي‬:‫─ إرتفاع ضغط الدم‬
.‫ أو إضافة مدر للبول‬،‫ ملغم‬160 ‫ يمكن زيادة الجرعة إلى‬،‫ضغط الدم بصورة مناسبة‬
‫ يمكن إعطاء أنجينيت أيضاً مع أدوية أخرى خافضة‬.‫ال يطلب تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من ضعف في الكلى أو ضعف في الكبد ألسباب غير صفراوية بدون ركود الصفراء‬
.‫لضغط الدم‬
ً‫ ملغم مرتين يوميا‬160 ‫ ملغم أو‬80 ‫ تزداد بمعايرة الجرعة لتصل إلى جرعة قصوى مقدارها‬.ً‫ ملغم مرتين يوميا‬40 ‫ تبلغ الجرعة اإلبتدائية الموصى بها من أنجينيت‬:‫─ قصور القلب‬
‫ ملغم وقد‬320 ‫ إن الجرعة القصوى اليومية التي أعطيت في التجارب اإلكلينيكية هي‬.‫ يجب األخذ بعين اإلعتبار تقليل جرعة مدر البول والتي تعطى بالتزامن‬.‫باإلعتماد على إحتمالية المريض‬
.‫ أن يتضمن تقييم المرضى الذين يعانون من قصور قلبي تقييم لوظيفة الكلى‬،‫ عادة‬،‫ يجب‬.‫أعطيت على شكل جرعات مقسمة‬
:‫موانع اإلستعمال‬
.‫─ فرط التحسس ألي من مكونات هذا المستحضر‬
.‫─ الحمل‬
:‫محاذير اإلستعمال‬
‫ مثل الذين‬،‫أو حجم السوائل‬/‫ في المرضى الذين يعانون من نقص شديد في الصوديوم و‬،‫ في حاالت نادرة‬،‫ قد يحدث‬:‫أو حجم السوائل‬/‫─ المرضى الذين يعانون من نقص في الصوديوم و‬
ً
‫أو حجم السوائل قبل بداية العالج بإستعمال‬/‫ يجب تعديل نقص الصوديوم و‬.‫ أعراضا إلنخفاض ضغط الدم بعد بداية العالج بإستعمال فالسارتان‬،‫يتناولون جرعات عالية من مدرات البول‬
ً ‫ وذلك بتقليل جرعة مدر البول‬،‫فالسارتان‬
.‫مثال‬
‫ يمكن اإلستمرار بالعالج بعد إستقرار ضغط‬.‫ إعطاء محلول ملحي عياري بالتسريب الوريدي‬،ً‫ وإذا كان ضروريا‬،‫ يجب وضع المريض في حالة اإلستلقاء‬،‫إذا حدث إنخفاض ضغط الدم‬
.‫الدم‬
‫األلديستيرون قد تزيد من مستوى اليوريا في الدم والكرياتينين في المصل في المرضى الذين يعانون‬-‫أنجيوتينسين‬-‫ بما أن األدوية األخرى التي تؤثر على نظام الرنين‬:‫─ تضيق الشريان الكلوي‬
.‫من تضيق الشريان الكلوي الثنائي أو األحادي؛ لذا يوصى بالمراقبة عند العالج بإستعمال فالسارتان كإجراء إحتياطي‬
:‫─ مجموعات خاصة‬
.‫ فإن هذه المالحظات ليس لها أي تأثيرات إكلينيكية ذات أهمية‬،‫ على الرغم من ذلك‬،ً‫ عند بعض كبار السن عنه في األصغر سنا‬،‫ إلى حد ما‬،‫ تمت مالحظة تعرض جهازي أكبر‬:‫* كبار السن‬
.‫ لم يثبت بعد مدى آمان وفاعلية إستعمال فالسارتان في األطفال‬:‫* األطفال‬
‫ ال يوجد معلومات‬.)‫ فقط من تصفية البالزما الكلية‬%30 ‫ ال يطلب تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكلى (التصفية الكلوية تشكل‬:‫* ضعف في وظائف الكلى‬
‫ ومع ذلك فإن‬.‫ لم يتم إجراء دراسات على المرضى الذين يخضعون لعمل ديلزة‬. ‫دقيقة)؛ لذا يوصى بإتخاذ الحيطة والحذر‬/‫ مل‬10 ‫متوفرة في الحاالت الشديدة (تصفية الكرياتينين أقل من‬
.‫فالسارتان يرتبط بقوة ببروتينات البالزما ومن المستبعد أن يزال بواسطة الديلزة‬
Nov., 07
PSL-1968-00-JO-ST
* Heart failure: Caution should be observed when initiating therapy with Valsartan in patients with heart failure. In patients with severe heart failure
whose renal function may depend on the activity of the renin-angiotensin-aldosterone system, treatment with angiotensin-converting enzyme inhibitors and angiotensin receptor antagonists has been associated with oliguria and/or progressive azotemia and, rarely, acute renal failure and/or death.
Evaluation of patients with heart failure should always include assessment of renal function.
In patients with heart failure, the triple combination therapy (ACE inhibitor, beta-blocker and angiotensin II receptor blocker), Valsartan is not recommended.
─ Effects on ability to drive and use machines: As with other antihypertensive agents, it is advisable to exercise caution when driving or operating machinery.
Use during pregnancy and lactation:
Pregnancy category C/D (2nd and 3rd trimesters)
Pregnancy: Due to the mechanism of action of angiotensin II antagonists, a risk for the fetus cannot be excluded. In utero exposure to angiotensin
converting enzyme inhibitors given to pregnant women during the 2nd and 3rd trimesters has been reported to cause injury and death to the developing fetus. As for any of drug that also acts directly on the renin-angiotensin-aldosterone system, Valsartan should not be used during pregnancy. If
pregnancy is detected during therapy, Valsartan should be discontinued as soon as possible.
Lactation: It is not known whether Valsartan is excreted in human milk. Valsartan was excreted in the milk of lactating rats. Thus, it is not advisable
to use Valsartan in lactating mothers.
Drug interactions:
─ No drug interactions of clinical significance have been found. Drugs which have been studied in clinical trials include: Cimetidine, Warfarin, Furosemide, Digoxin, Atenolol, Indomethacin, Hydrochlorothiazide, Amlodipine and Glibenclamide.
─ As Valsartan is not metabolized to a significant extent, clinically relevant drug-drug interactions in the form of metabolic induction or inhibition of
the cytochrome P450 system are not expected with Valsartan.
─ Although Valsartan is highly bound to plasma proteins, in vitro studies have not shown any interaction at this level with a range of molecules which
are also highly protein bound, such as Diclofenac, Furosemide and Warfarin.
─ Concomitant use of potassium-sparing diuretics (e.g. Spironolactone, Triamterene and Amiloride), potassium supplements, or salt substitutes
containing potassium may lead to increases in serum potassium and in heart failure patients to increases in serum creatinine. If co medication is
considered necessary, caution is advisable.
Side effects:
Side effects showing an incidence of 1% or more in the Valsartan treatment group (irrespective of their causal association): Headache, dizziness, viral infection, upper respiratory tract infection, coughing, diarrhea, fatigue, rhinitis, sinusitis, back pain, abdominal pain, nausea, pharyngitis,
arthralgia.
Other side effects with a frequency below 1% included: Oedema, asthenia, insomnia, rash, decreased libido, vertigo. It is unknown whether these
effects were causally related to Valsartan therapy or not. Post-marketing data revealed very rare cases of angioedema, rash, pruritus and other
hypersensitivity reactions including serum sickness and vasculitis. Very rare cases of impaired renal function have also been reported.
Laboratory findings:
No special monitoring of laboratory parameters is necessary for patients with essential hypertension receiving Valsartan therapy.
In rare cases, Valsartan may be associated with decreases in hemoglobin and hematocrit.
Neutropenia was observed in 1.9% of patients treated with Valsartan versus 1.6% of patients treated with an ACE inhibitor.
In controlled clinical trials in hypertensive patients, significant increases in serum creatinine, potassium and total bilirubin were observed, respectively, in 0.8%, 4.4%, and 6% of patients treated with Valsartan versus 1.6%, 6.4% and 12.9% of those treated with an ACE inhibitor.
Occasional elevations of liver function values were reported in patients treated with Valsartan.
Overdosage:
Although there is no experience of overdosage with Valsartan, the major sign that might be expected is marked hypotension. If the ingestion is recent,
vomiting should be induced. Otherwise, the usual treatment would be I.V. infusion of normal saline solution.
Valsartan is unlikely to be removed by hemodialysis.
Storage conditions:
Store up to 30ºC.
Presentation:
ANGINET® 40: Each film coated tablet contains Valsartan 40 mg in packs of 30 tablets.
ANGINET® 80: Each film coated tablet contains Valsartan 80 mg in packs of 30 tablets.
ANGINET® 160: Each film coated tablet contains Valsartan 160 mg in packs of 30 tablets.
Hospital packs are also available.
* Echec de coeur: La prudence devrait être observée en inaugurant la thérapie avec Valsartan dans les malades avec l'échec de coeur. Dans les malades
avec l'échec de coeur sévère dont la fonction rénale peut dépendre de l'activité du renin-angiotensin-aldosterone le système, le traitement avec angiotensinconvertissant d'inhibiteurs d'enzyme et les antagonistes de récepteur d'angiotensin ont été associés avec oliguria et/ou azotemia progressif et, rarement, la
mort de et/ou d'échec rénale aiguë. L'évaluation de malades avec l'échec de coeur toujours doit inclure l'évaluation de fonction rénale.
Dans les malades avec l'échec de coeur, la thérapie de combinaison triple (l'inhibiteur SUPER, bêta-blocker et angiotensin deux blocker de récepteur),
Valsartan n'est pas recommandé.
─ Les effets sur la capacité à conduire et utiliser des machines: Comme avec les autres agents d'antihypertensive, il est prudent de faire attention en
conduiant ou fonctionner la machinerie.
Grossesse et Grossesse et Allaitement:
C/D de catégorie de grossesse (les deuxièmes et troisièmes trimestres)
la Grossesse: En raison du mécanisme d'action d'angiotensin les deux antagonistes, un risque pour le foetus ne peut pas être exclu. Dans l'exposition d'utero
à angiotensin convertissant les inhibiteurs d'enzyme donnés aux femmes enceintes pendant les deuxièmes et troisièmes trimestres ont été rapportés pour
causer la blessure et la mort au foetus de développement. Quant à n'importe quel de drogue qui agit aussi directement sur le renin-angiotensin-aldosterone
le système, Valsartan ne devrait pas être utilisé pendant la grossesse. Si la grossesse est détectée pendant la thérapie, Valsartan devrait être interrompu
le plus tôt possible.
Lactation: On ne sait pas si Valsartan est excrété dans le lait humain. Valsartan a été excrété dans le lait de produire du lait de rats. Ainsi, ce n'est pas
judicieux d'utiliser Valsartan dans produire du lait de mères.
Interactions médicamenteuses:
─ Aucunes interactions de drogue de signification clinique ont été trouvées. Les drogues qui ont été étudiés dans les procès cliniques incluent: Cimetidine,
Warfarin, Furosemide, Digoxin, Atenolol, Indomethacin, Hydrochlorothiazide, Amlodipine et Glibenclamide.
─ Comme Valsartan n'est pas transformé par métabolisme à une étendue significative, une interactions de drogue-drogue d'un point de vue clinique pertinentes sous forme d'induction ou l'inhibition du métabolisme du cytochrome P450 système n'est pas prévu avec Valsartan.
─ Bien Que Valsartan est extrêmement la limite aux protéines de plasma, les études in vitro n'ont pas montré d'interaction à ce niveau avec une gamme de
molécules qui sont aussi extrêmement la limite de protéine, comme Diclofenac, Furosemide et Warfarin.
─ L'usage Concomitant de potassium-épargner de diurétiques (par exemple Spironolactone, Triamterene et Amiloride), les suppléments de potassium, ou les
remplaçants de sel contenant le potassium peut mener aux augmentations dans le potassium de sérum et dans les malades d'échec de coeur aux augmentations dans creatinine de sérum. Si co les médicaments sont considérés nécessaire, la prudence est judicieuse.
Effets indésirables:
Les effets secondaires montrant une incidence de 1% ou plus dans le groupe de traitement de Valsartan (sans tenir compte de leur association causale):
Le mal de tête, le vertige, l'infection virale, l'infection d'étendue respiratoire supérieure, tousser, la diarrhée, la fatigue, rhinitis, la sinusite, le mal de dos, la
douleur abdominale, la nausée, la pharyngite, arthralgia.
Les autres effets secondaires avec une fréquence au dessous de 1% inclus: L'oedème, asthenia, l'insomnie, l'éruption, la libido diminuée, le vertige. C'est
inconnu si ces effets ont été causalement relatés à la thérapie de Valsartan ou pas. Les données de poste-commercialisation cas très rares révélées
d'angioedema, l'éruption, pruritus et les autres réactions d'hypersensibilité y compris la maladie de sérum et vasculitis. Les cas très rares de fonction rénale
réduite ont été aussi rapportés.
Conclusions de laboratoire:
Aucune interception spéciale de paramètres de laboratoire est nécessaire pour les malades avec la thérapie de Valsartan de réception d'hypertension
essentielle.
Dans les cas rares, Valsartan pourrait être associé avec les diminutions dans l'hémoglobine et hematocrit. Neutropenia a été observé dans 1,9% de malades
traités avec Valsartan contre 1,6% de malades traités avec un inhibiteur SUPER.
Dans les procès cliniques contrôlés dans les malades hypertendus, les augmentations significatives dans creatinine de sérum, le potassium et bilirubin total
ont été observées, respectivement, dans 0,8%, 4,4%, et 6% de malades traités avec Valsartan contre 1,6%, 6,4% et 12,9% de ces traité avec un inhibiteur
SUPER.
Les élévations occasionnelles de valeurs de fonction de foie ont été rapportées dans les malades traités avec Valsartan.
Surdosage:
Bien qu'il n'y a pas d'expérience d'overdosage avec Valsartan, le signe majeur qui pourrait être compté est marqué l'hypotension. Si l'ingestion est récente, le
vomissement devrait être induit. Autrement, le traitement normal serait JE.V. l'infusion de solution saline normale.
Valsartan est peu probable être enlevé par l'hémodialyse.
Conditions de conservation:
Conserver jusqu'à 30ºC.
Présentation:
ANGINET® 40: Chaque comprimé pelliculé contient 40 mg de Valsartan dans des boîtes de 30 comprimés.
ANGINET® 80: Chaque comprimé pelliculé contient 80 mg de Valsartan dans des boîtes de 30 comprimés.
ANGINET® 160: Chaque comprimé pelliculé contient 160 mg de Valsartan dans des boîtes de 30 comprimés.
Des boites hospitalières sont aussi disponibles.
‫ تم مالحظة‬.)‫ من غير الضروري تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من ضعف كبدي ألسباب غير صفراوية بدون ركود الصفراء (ال يخضع فالسارتان لأليض بشكل كبير‬:‫* ضعف الكبد‬
‫ أظهر المرضى‬.‫ يطرح فالسارتان غالباً بشكل غير متحول في الصفراء‬.‫ الخاصة بفالسارتان بنسبة الضعف في المرضى الذين يعانون من تشمع صفراوي أو إنسداد صفراوي‬AUC ‫زيادة في‬
.‫الذين يعانون من أمراض صفراوية إنسدادية إنخفاض في تصفية فالسارتان؛ لذا يجب ممارسة الحذر بصورة خاصة في هؤالء المرضى عند تناول فالسارتان‬
‫ إن المرضى الذين يعانون من قصور قلبي شديد والذين تعتمد الوظيفة‬.‫ يجب إتخاذ الحيطة والحذر عند بداية العالج بإستعمال فالسارتان في المرضى الذين يعانون من قصور قلبي‬:‫* قصور القلب‬
‫أو تفاقم‬/‫ فإن العالج بإستعمال مثبطات اإلنزيم المحول ألنجيوتنسين ومثبطات مستقبالت أنجيوتينسين كانت مرتبطة بقلة البول و‬،‫األلديستيرون‬-‫أنجيوتينسين‬-‫الكلوية لديهم على فاعلية نظام الرنين‬
.‫ تقييم المرضى الذين يعانون من قصور قلبي تقييم لوظيفة الكلى‬،ً‫ دائما‬،‫ يجب أن يتضمن‬.‫أو الموت‬/‫ قصور كلوي حاد و‬،ً‫ ونادرا‬،‫تنترج الدم‬
‫ مثبط لمستقبالت بيتا ومثبط لمستقبالت‬،‫ والذين يتلقون العالج الثالثي المشترك (مثبط اإلنزيم المحول ألنجيوتنسين‬،‫ال يوصى بإستعمال فالسارتان في المرضى الذين يعانون من قصور قلبي‬
.)‫أنجيوتينسين النوع الثاني‬
.‫ فإنه ينصح بإتخاذ الحيطة والحذر عند القيادة وتشغيل اآلالت‬،‫ كما هي الحال في خافضات ضغط الدم األخرى‬:‫─ التأثيرات على القدرة على القيادة وإستعمال اآلالت‬
:‫اإلستعمال خالل فترتي الحمل واإلرضاع‬
)‫د (الثلثين الثاني والثالث‬/‫فئة الحمل ج‬
‫ تم تسجيل حدوث أذى ووفاة في الجنين في مرحلة التطورعند تعرضه لمثبطات‬.‫ فإنه ال يمكن إستبعاد األخطار على الجنين‬،‫ بسبب آلية عمل مثبطات مستقبالت أنجيوتينسين النوع الثاني‬:‫الحمل‬
-‫أنجيوتينسين‬-‫ كما هي الحال مع أية من األدوية التي تعمل بشكل مباشر على نظام الرنين‬.‫اإلنزيم المحول ألنجيوتنسين والتي تعطى للمرأة الحامل خالل الثلث الثاني والثلث الثالث من فترة الحمل‬
.‫ يجب اإلنقطاع عن تناول فالسارتان في أقرب فرصة ممكنة عند حدوث الحمل خالل فترة العالج بإستعمال فالسارتان‬.‫ فإنه يجب عدم إستعمال فالسارتان خالل فترة الحمل‬،‫األلديستيرون‬
.‫ لذا ال ينصح بإستعمال فالسارتان في األمهات المرضعات‬.‫ يطرح فالسارتان في حليب الفئران المرضعة‬.‫ من غير المعروف إذا ما كان فالسارتان يطرح في حليب اإلنسان‬:‫الرضاعة‬
:‫التداخالت الدوائية‬
،‫ إندوميثاسين‬،‫ أتينولول‬،‫ دايجوكسين‬،‫ فيورسيمايد‬،‫ وارفارين‬،‫ سيميتيدين‬:‫ األدوية التي تمت دراستها في التجارب اإلكلينيكية تتضمن‬.‫─ لم يعثر على تداخالت دوائية ذات دالالت إكلينيكية‬
.‫ أملوديبين وجليبنكالمايد‬،‫هايدروكلوروثيازيد‬
‫ غير متوقعة‬P450 ‫ فإن التداخالت الدوائية ذات الصلة اإلكلينيكية والتي تكون على شكل تحفيز أيضي أو تثبيط أيضي لنظام سيتوكروم‬،‫─ بما أن فالسارتان ال يتم أيضه بكمية ذات أهمية‬
.‫مع فالسارتان‬
‫ ولكن الدراسات الزجاجية لم تظهر أية تداخالت على هذا المستوى مع مجموعة من الجزيئات والتي هي أيضاً ترتبط‬،‫─ على الرغم من أن فالسارتان يرتبط بشكل قوي ببروتينات البالزما‬
.‫ فيورسيمايد ووارفارين‬،‫بالبروتينات بشكل قوي مثل ديكلوفيناك‬
‫ المكمالت التي تحتوي على البوتاسيوم أو البدائل الملحية التي تحتوي على‬،)‫ ترايمتيرين وأميلورايد‬،‫─ إن اإلستعمال المتزامن لمدرات البول الحافظة للبوتاسيوم (مثل سبايرونوالكتون‬
‫ إذا كان من الضروري إستعمال العالج المتزامن فيوصى بإتخاذ‬.‫ قد تسبب زيادة في البوتاسيوم في المصل وزيادة في كرياتينين المصل في المرضى الذين يعانون من قصور قلبي‬،‫البوتاسيوم‬
.‫الحيطة والحذر‬
:‫األعراض الجانبية‬
،‫ سعال‬،‫ إنتانات في المجاري التنفسية العليا‬،‫ إنتانات فيروسية‬،‫ دوار‬،‫ صداع‬:)‫ أو أكثر في العالج بإستعمال فالسارتان (بغض النظر عن اإلرتباط السببي‬%1 ‫األعراض الجانبية التي ظهرت بنسبة‬
.‫ ألم المفاصل‬،‫ إلتهاب البلعوم‬،‫ غثيان‬،‫ ألم في البطن‬،‫ ألم في الظهر‬،‫ إلتهاب الجيوب‬،‫ سيالن األنف‬،‫ تعب‬،‫إسهال‬
‫ من غير المعروف إذا ما كانت هذه األعراض مرتبطة سببياً بالعالج بإستعمال فالسارتان‬.‫ دوار‬،‫ نقصان الشبق‬،‫ طفح جلدي‬،‫ نعاس‬،‫ وهن‬،‫ وذمة‬:‫ تتضمن‬%1 ‫أعراض جانبية أخرى بنسبة أقل من‬
‫ تم‬.‫ والتفاعالت فرط الحساسية األخرى والتي تتضمن داء المصل وإلتهاب األوعية الدموية‬،‫ حكة‬،‫ الطفح الجلدي‬،‫ المعلومات ما بعد التسويق أظهرت حاالت نادرة من الوذمة الوعائية‬.‫أم ال‬
.‫تسجيل حاالت نادرة جداً من ضعف في وظائف الكلى‬
:‫نتائج مخبرية‬
‫ بنقصان في هيموغلوبين الدم‬،‫ في حاالت نادرة‬،‫ قد يرتبط العالج بإستعمال فالسارتان‬.‫من غير الضروري مراقبة النتائج المخبرية بشكل خاص للمرضى الذين يعالجون بإستعمال فالسارتان‬
.‫ومكداس الدم‬
.‫ من المرضى الذين عولجوا بإستعمال مثبط اإلنزيم المحول ألنجيوتنسين‬%1.6 ‫ من المرضى الذين عولجوا بإستعمال فالسارتان مقابل‬%1.9 ‫تم مالحظة نقصان في الكريات البيضاء المتعادلة في‬
%6‫ و‬%4.4 ،%0.8 ،‫ على التوالي‬،‫ البوتاسيوم والبيلوروبين الكلي بنسبة‬،‫ تم مالحظة زيادة في كرياتينين المصل‬،‫في دراسات إكلينيكية مضبوطة للمرضى الذين يعانون من إرتفاع ضغط الدم‬
‫ تم تسجيل إرتفاعات عرضية‬.‫ في المرضى الذين تم عالجهم بإستعمال مثبطات اإلنزيم المحول ألنجيوتنسين‬%12.9‫ و‬%6.4 ،%1.6 ‫عند المرضى الذين تم عالجهم بإستعمال فالسارتان مقابل‬
.‫في قيم وظائف الكبد في المرضى الذين تم عالجهم بإستعمال فالسارتان‬
:‫فرط الجرعة‬
،‫ وإال‬.‫ فإنه يجب تحفيز القيء‬،ً‫ إذا كان التناول قد حدث مؤخرا‬.‫ فإن العرض الرئيسي الذي يمكن توقعه هو إنخفاض ضغط الدم الواضح‬،‫بالرغم من عدم وجود خبرة عن فرط الجرعة لفالسارتان‬
.‫ من غير المتوقع التخلص من فالسارتان بواسطة الديلزة الدموية‬.‫فإن العالج المعتاد سيكون التسريب الوريدي لمحلول ملحي عياري‬
:‫ظروف الحفظ‬
.‫م‬°30‫يحفظ حتى‬
:‫كيفية التزويد‬
.ً‫ قرصا‬30 ‫ ملغم في عبوات سعة‬40 ‫ كل قرص مغلف يحتوي على فالسارتان‬:40 ‫أنجينيت‬
.ً‫ قرصا‬30 ‫ ملغم في عبوات سعة‬80 ‫ كل قرص مغلف يحتوي على فالسارتان‬:80 ‫أنجينيت‬
ً.‫ قرصا‬30 ‫ ملغم في عبوات سعة‬160 ‫ كل قرص مغلف يحتوي على فالسارتان‬:160 ‫أنجينيت‬
This is a medicament
· Medicament is a product which affects your health, and its consumption contrary to instructions is dangerous for you.
· Follow strictly the doctor's prescription, the method of use and the instructions of the pharmacist who sold the medicament.
· The doctor and the pharmacist are experts in medicine, its benefits and risks.
· Do not by yourself interrupt the period of treatment prescribed for you.
· Do not repeat the same prescription without consulting your doctor.
· Keep medicament out of the reach of children.
COUNCIL OF ARAB HEALTH MINISTERS
UNION OF ARAB PHARMACISTS
Ceci est un médicament
· Le médicament est un produit qui agit sur votre santé, et sa consommation non-conforme aux prescriptions vous expose à un danger.
· Suivre strictement la prescription de votre médecin, le mode d’emploi et les instructions du pharmacien qui vous a vendu le médicament.
· Le médecin et le pharmacien sont des experts en médicament, ses avantages et ses risques.
· Ne pas interrompre la période du traitement prescrite de votre initiative sans consulter votre médecin.
· Ne pas répéter la même prescription sans consulter votre médecin.
· Garder le médicament hors de la portée des enfants.
LE CONSEIL DES MINISTRES ARABES DE LA SANTÉ
L’UNION DES PHARMACIENS ARABES
‫إن هذا دواء‬
The United Pharmaceutical Manufacturing Co. Ltd.
P.O. Box 69 Amman 11591, Jordan
The United Pharmaceutical Manufacturing Co. Ltd.
P.O. Box 69 Amman 11591, Jordanie
.ً‫عبوات المستشفيات متوفرة أيضا‬
‫مجلس وزراء الصحة العرب‬
‫إتحاد الصيادلة العرب‬
.‫· الدواء مستحضر يؤثر على صحتك واستهالكه خالفا للتعليمات يعرضك للخطر‬
.‫· إتبع بدقة وصفة الطبيب وطريقة اإلستعمال المنصوص عليها وتعليمات الصيدالني الذى صرفها لك‬
.‫· إن الطبيب والصيدالني هما الخبيران بالدواء وبنفعه وضرره‬
.‫· ال تقطع مدة العالج المحددة لك من تلقاء نفسك‬
.‫· ال تكرر صرف الدواء بدون وصفة طبية‬
.‫· إحفظ الدواء بعيدا عن متناول االطفال‬
‫م‬.‫م‬.‫الشركة المتحدة لصناعة األدوية ذ‬
‫ األردن‬11591 ‫ عمان‬69 ‫ب‬.‫ص‬
Nov., 07
PSL-1968-00-JO-ST