frontline nd

Insecticides divers
(insecticides et/ou acaricides)
DDT, cyclodiènes
HCH, Lindane
Fipronil, pyriprole
Amitraze
Spinosine
Lufénuron
Pyriproxyfène, méthoprène
P. Guerre
Insecticides divers
1
Organochlorés
DDT et analogues
Bulan, chlorfenethol (DMC),
chlorobenzilate, chloropropylate,
DFT, dicofol, ethylan, methoxychlor,
prolan, TDE
Très stables et lipophiles
très
rémanents et bioaccumulables
Cyclodiènes et analogues
Betachlorane, heptachlor, aldrine,
dieldrine, isodrine, isobenzan,
endosulfan
Moins stables, usages ponctuels
en pesticides
Dienochlore
Moins stable, usage ponctuel en
pesticide
P. Guerre
Insecticides divers
2
1
P. Guerre
Insecticides divers
3
Facteurs de bioconcentration
P. Guerre
Insecticides divers
4
2
Hexachlorocyclohexane
(Lindane)
Insecticide et acaricide, dont action correspond à
une inhibition des synapses GABA, pas
d’antidote.
Lindane interdit chez animaux de rente puis retiré
pour animaux de compagnie.
P. Guerre
Insecticides divers
5
Insecticides divers
6
HCH
HCH:
résidus 3ans
Lindane:
résidus: 3 mois
P. Guerre
3
Phénylpyrazoles
Fipronil
Pyriprole
Insecticides et acaricides, dont action correspond à une
inhibition des synapses GABA, pas d’antidote.
Médicament vétérinaire (pas animaux de rente) et pesticide
(Fipronil plus ou moins retiré du marché pesticide)
P. Guerre
Insecticides divers
7
Fipronil
P. Guerre
Insecticides divers
8
4
Fipronil, pyriprole
Nature
Composés de synthèse
Médicaments vétérinaires (Ax Cie) & Pesticides
Propriétés
Assez résistants aux hydrolyses, photodégradation
…
rémanents dans le milieu extérieur
Action par contact et ingestion, systémiques
Bonne absorption orale (50-80%) et transcutanée
(5-20-60%)
Usages
Insecticides au sens large:
Fipronil: médicament (FRONTLINE ND) et
pesticide (RÉGENT ND)
Pyriprole: médicament (PRAC-TIC ND)
P. Guerre
Insecticides divers
9
Mécanisme d’action
Bloque hyperpolarisation à ClInhibe inhibition
Effet GABA antagoniste
Mécanisme
Fixation directe sur récepteur GABA:
bloque canal et GABA n’a plus
d’effet
Ouverture des canaux chlorures de
faible conductance
modification de l’équilibre ionique
entrée voltage dépendante des
chlorures ne se fait plus
P. Guerre
Insecticides divers
10
5
P. Guerre
Insecticides divers
11
Manifestations cliniques
Troubles nerveux « liés » à un effet GABA
antagoniste
Hyperexcitabilité
Fasciculations musculaires, tremblements …
Hypersalivation (défaut de déglutition)
Incoordination motrice
Convulsions, mouvements de pédalage
Complications secondaires
Hyperthermie, acidose
Cyanose, dyspnée
P. Guerre
Insecticides divers
12
6
Bilan fipronil, pyriprole
Utilisation en déclin, sont des « organochlorés »
Pollution environnement, toxicité pour espèces
non cibles … Pas de LMR
Toxicité aigue assez importante
intoxications
iatrogène ou accidentelle graves
Mécanisme d’action GABA antagoniste, pas
d’antidote
Pronostic réservé (souvent forte diffusion dans
SNC et accumulation dans graisses)
Résistance chez les puces
P. Guerre
Insecticides divers
13
Amitraze
Insecticide et/ou acaricide,
Médicament et pesticide,
Agit par blocage de la libération d’octopamine,
antidote: atipamézole.
P. Guerre
Insecticides divers
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7
Amitraze
Nature
Composé de synthèse
Médicament vétérinaire & pesticide…
Propriétés
Action par contact et ingestion, non
systémique
Bonne absorption orale (50-80%) et
transcutanée (5-10%)
DL 50 VO CN = 100 mg/kg
Usages
Surtout acaricide (colliers PREVENTIC ND,
2.5g/unité, solutions ECTODEX ND)
P. Guerre
Insecticides divers
15
Mécanisme d’action
Insecticide
Toxique
Na+
Na+
K+
K+
Ca++
Augmentation
de l’inhibition
Octopamine
Détachement
Anti-feeding
Inhib. ponte
P. Guerre
Amitraze
Effet
Ca++
Noradrénaline
α2
Effet α1, β1, β2
Insecticides divers
16
8
Antidote
Toxique
Na+
noradrénaline
K+
Inhibition
Effet α1, β1, β2
amitraze
atipamézole
P. Guerre
Amitraze
α2 agoniste
Atipamézole
α2 antagoniste
Ca++
Noradrénaline
α2
Effet α1, β1, β2
Insecticides divers
17
Manifestations cliniques
Troubles nerveux « liés » à un blocage de
libération de noradrénaline
identique à xylazine (ROMPUN ND),
médétomidine (DOMITOR)
Abattement, ataxie, somnolence
Hypothermie, bradycardie
Arrêt du transit et parfois dilatation gastrique,
palpation abdomen douloureuse
Hypersalivation vomissements diarrhée possibles
Tremblements possibles
Hyperglycémie, glycosurie
Collapsus cardiovasculaire et mort ou …
Récupération spontanée possible en 3-5j
P. Guerre
Insecticides divers
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9
Bilan amitraze
Usage ponctuel acaricide en médicament,
rare en pesticide
Intoxications par ingestion des colliers
Action similaire à xylazine (ROMPUN ND),
médétomidine (DOMITOR ND),
Antidote: atipamézole (ANTISEDAN ND)
Pronostic bon sauf rares cas de
dépression très intense
P. Guerre
Insecticides divers
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Spinosines
Insecticides d’origine naturelle
(Saccharopolyspora spinosa)
Adulticide et larvicide
Spectre relativement large utilisé comme
médicament et pesticide
Mécanisme d’action complexe, à la fois GABA
antagoniste et cholinomimétique, différent
des autres GABAergiques et nicotinoïdes
Peu toxique pour les vertébrés.
P. Guerre
Insecticides divers
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10
Structure et propriétés
Ose
Ose aminé
Lactone 12 chaînons
Instable: hydrolyse, photodégradation
P. Guerre
Insecticides divers
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Mécanisme d’action et toxicité
Insecticides à la fois GABA antagoniste et
cholinomimétique.
Récepteurs différent des autres GABAergiques
et nicotinoïdes
pas de résistance croisée
Très faible absorption transcutanée
VO ou
injectable
Très faible toxicité par voie orale pour les
vertébrés (vomissements fréquents = effet
secondaire)
P. Guerre
Insecticides divers
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Lufénuron
IGR (insect growth regulator)
Insecticide et pesticide de la famille des
phénylurées,
Agit par blocage de la production de chitine par
les larves ce qui empêche la formation de
l’exosquelette et conduit à la mort.
Spectre relativement large (action antifongique),
limité à un usage anti-puces en médicament
vétérinaire.
Très peu toxique pour les vertébrés.
P. Guerre
Insecticides divers
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Structure et propriétés
DichloroPhényl
Urée
DifluoroPhényl
Hexafluoropropoxy
Neutre, très lipophile
accumulation
Dégradation possible dans milieu extérieur
P. Guerre
Insecticides divers
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Mécanisme d’action et toxicité
Neutre, lipophile, peu métabolisé
systémique, accumulation dans les graisses
(persiste un mois).
Puce se contamine en piquant, transmet à ses
œufs, action au cours du développement
larvaire (plus de 95% d’inhibition).
Bloque formation chitine
Larvicide
Spectre large (fongicide, pesticide)
Sélectivité
P. Guerre
Insecticides divers
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Pyriproxyfène, méthoprène
IGR (insect growth regulator)
Neutre, lipophile
accumulation
Systémique pour insecte
Action par spot-on (effet de
surface), spray ou VO
P. Guerre
Insecticides divers
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Pyriproxyfène, méthoprène
Insecticide et pesticide.
Mime chimiquement une hormone naturelle produite par
les invertébrés au stade juvénile, Cette hormone doit
disparaitre au moment de la transformation de la
pupe en adulte, pour que la métamorphose finale
puisse s'opérer.
La présence d’IGR dans la larve empêche la
métamorphose et rompt le cycle de l'espèce.
Cet effet était réputé pouvoir bloquer puis prévenir les
infestations récurrentes, mais les « réinfestations »
sont faciles et des phénomènes de résistances sont
apparus.
P. Guerre
Insecticides divers
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14